Falsigra

Handling

Sildenafil är en potent och selektiv hämmare av cGMP-specifikt fosfodiesteras typ 5 (PDE5), som ansvarar för nedbrytningen av cGMP i corpus cavernosum. Det producerar en erektion genom sin perifera verkan. Det visar inte en direkt avslappnande effekt på den isolerade humana corpus cavernosum, men det ökar signifikant den avslappnande effekten av kväveoxid på denna vävnad. Under sexuell upphetsning, när metaboliska förändringar med kväveoxid och cGMP aktiveras, ökar hämningen av PDE5-aktivitet av sildenafil koncentrationen av cGMP i corpus cavernosum. Sexuell stimulering är nödvändig för att sildenafil ska ha sina avsedda fördelaktiga farmakologiska effekter. Sildenafil producerar en blygsam och övergående blodtryckssänkning, i de flesta fall utan klinisk betydelse. Det absorberas snabbt. Efter oral administrering i fastande tillstånd uppträder serum Cmax efter 30-120 minuter. Att ta sildenafil tillsammans med en måltid minskar absorptionshastigheten. Sildenafil och dess huvudsakliga cirkulerande N-desmetylmetabolit är cirka 96% bundet till plasmaproteiner. Proteinbindning är oberoende av totala läkemedelskoncentrationer. Sildenafil metaboliseras främst av det levermikrosomala cytokrom P450-enzymsystemet, inklusive dess CYP3A4-isoenzym, och i mindre utsträckning av CYP2C9. Huvudmetaboliten av sildenafil bildas genom dess N-demetylering. T0,5 är 3-5 timmar. Efter oral administrering utsöndras det i form av metaboliter, huvudsakligen i avföringen och i mindre utsträckning i urinen.

Dosering

Oralt. Vuxna: 50 mg efter behov, cirka 1 timme före planerad sexuell aktivitet. Beroende på läkemedlets effektivitet och tolerans kan dosen ökas till 100 mg eller minskas till 25 mg. Den maximala rekommenderade dosen är 100 mg. Det rekommenderas inte att använda läkemedlet mer än en gång om dagen. Om detta läkemedel tas tillsammans med en måltid kan verkan börja försenas jämfört med att ta läkemedlet på fastande mage. Ingen dosjustering är nödvändig hos patienter med milt eller måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 30-80 ml / min) och hos äldre patienter. Hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml / min) eller med leverintolerans bör en dos på 25 mg övervägas, och beroende på läkemedlets effektivitet och tolerans kan dosen ökas till 50 mg eller 100 mg. Hos patienter som samtidigt tar CYP3A4-hämmare (utom ritonavir) eller alfa-blockerare rekommenderas att behandlingen inleds med en dos på 25 mg.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot sildenafil eller andra ingredienser i beredningen. Samtidig användning med läkemedel som frigör kväveoxid (dvs amylnitrat) eller nitrater. Allvarligt leversvikt. Hypotoni (<90/50 mmHg). Nyligen stroke eller hjärtinfarkt. Kända ärftliga degenerativa störningar i näthinnan, dvs. retinitis pigmentosa. Använd inte till män för vilka det inte är tillrådligt med sexuell aktivitet (patienter med allvarliga hjärt-kärlsjukdomar som instabil angina eller svår hjärtsvikt) och män som har tappat synen på ett öga till följd av icke-arteriell ischemisk optisk neuropati, oavsett om detta var relaterat till tidigare exponering för PDE5-hämmare.

Försiktighetsåtgärder

Preparatet ska inte användas av kvinnor och personer under 18 år. Innan preparatet förskrivs ska det bedömas om patienten kan vara känslig för vasodilaterande effekter, särskilt under sexuell aktivitet (patienter med vänstra ventrikulära utflödesstörningar i blodet, t.ex. aortastenos eller hypertrofisk kardiomyopati, och det sällsynta multiorganatrofi-syndromet som kännetecknas av allvarligt nedsatt tryckreglering är känsligare. blodflöde från det autonoma nervsystemet). Använd försiktighet hos patienter med anatomiska deformiteter i penis (t.ex. kink, kavernös fibros eller Peyronies sjukdom) och tillstånd som predisponerar för priapism (t.ex. sigdcellanemi, multipelt myelom eller leukemi). Säkerheten och effekten av samtidig användning av sildenafil och andra behandlingar för erektil dysfunktion har inte studerats; användning av sådana anslutningar rekommenderas inte. Beredningen bör avbrytas vid plötsliga synstörningar. Kombinationen av sildenafil och ritonavir rekommenderas inte. Försiktighet bör iakttas vid administrering av sildenafil till patienter som tar alfa-blockerare på grund av risken för hypotoni, vilket uppträder oftast inom 4 timmar efter administrering av sildenafil. Sildenafil ska endast användas efter noggrann övervägande av de möjliga fördelarna och riskerna hos patienter med en koagulationsstörning eller aktiv ulcussjukdom. Läkemedlet innehåller laktos - ska inte användas till patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller malabsorption av glukos-galaktos.

Oönskad aktivitet

Mycket vanliga: huvudvärk. Vanliga: yrsel; synstörningar, färgsynstörningar; värmevallningar; Täppt i näsan; dålig matsmältning. Mindre vanliga: sömnighet, hypoestesi; konjunktivalstörningar, ögonsjukdomar, lakrimationsstörningar, andra ögonsjukdomar; svindel, tinnitus; hjärtklappning, takykardi; kräkningar, illamående, muntorrhet hudutslag; träningsvärk; bröstsmärta, trötthet; ökad hjärtrytm. Sällsynta: överkänslighetsreaktioner; cerebrovaskulär olycka, svimning, hörselnedsättning, högt blodtryck, hypotoni, hjärtinfarkt, förmaksflimmer; epistaxis. Ingen känd frekvens: övergående ischemisk attack, kramper, återkommande anfall; icke-arteriell främre ischemisk optisk neuropati, retinal vaskulär ocklusion, synfältdefekter; ventrikulär arytmi, instabil angina, plötslig hjärtdöd priapism, långvarig erektion.

Interaktioner

Hämmare av isoenzymerna CYP3A4 (t.ex. ketokonazol, erytromycin, cimetidin) och CYP2C9 kan minska clearance av sildenafil. en startdos på 25 mg bör övervägas. Samtidig administrering av ritonavir med sildenafil resulterade i en ökning av Cmax för sildenafil och en ökning av AUC i serum - samtidig administrering av sildenafil och ritonavir rekommenderas dock inte, men om samtidig administrering av läkemedel sker bör den maximala dosen av sildenafil inte överstiga 25 mg inom 48 timmar. sildenafil resulterade i en ökning av sildenafils Cmax och en ökning av sildenafils AUC; sildenafil påverkade inte farmakokinetiken för sakinavir. Samtidig administrering av sildenafil och erytromycin resulterade i en ökning av AUC för sildenafil. Samtidig användning av cimetidin och sildenafil resulterade i en ökning av serumkoncentrationen. Grapefruktjuice, en svag hämmare av CYP3A4 i tarmväggen, kan öka serumkoncentrationen av sildenafil något. Nicorandil kan på grund av sin nitratkomponent ha allvarliga interaktioner med sildenafil. Sildenafil ökar den hypotensiva effekten av nitrater. Samtidig användning av sildenafil och kväveoxid eller nitratfrisättande läkemedel i någon form är kontraindicerad. Samtidig administrering av sildenafil till patienter som tar alfa-blockerare kan leda till symtomatisk hypotoni hos några känsliga patienter. Enstaka doser antacida påverkade inte biotillgängligheten för sildenafil. Inga signifikanta interaktioner hittades när sildenafil 50 mg användes samtidigt med tolbutamid (250 mg) och warfarin (40 mg). Sildenafil i en dos på 50 mg ökade inte förlängningen av blödningstiden efter administrering av acetylsalicylsyra (150 mg) och ökade inte den blodtryckssänkande effekten av alkohol. Följande läkemedel har inte visat sig påverka sildenafils farmakokinetik: CYP2C9- och CYP2D6-hämmare, tiaziddiuretika och relaterade läkemedel, loop- och kaliumsparande diuretika, angiotensinkonverterande enzymhämmare, kalciumkanalblockerare, β-blockerare eller inducerare av CYP450-enzymer.