Abilify

1 injektionsflaska (1,3 ml) innehåller 9,75 mg aripiprazol.

Handling

Antipsykotiskt läkemedel. Aripiprazol uppvisar en kombinerad partiell agonisteffekt vid dopamin D2 och serotonin 5-HT1a-receptorn och antagonister vid serotonin 5-HT2a-receptorn. In vitro visar det hög affinitet för dopamin D2 och D3, serotonin 5-HT1a- och 5-HT2a-receptorer och måttlig affinitet för dopamin D4-, serotonin 5-HT2c- och 5-HT7-receptorer, liksom a-1-adrenerga och histamin H1-receptorer. Aripiprazol uppvisar också måttlig affinitet för serotoninåterupptagsställen, men ingen signifikant affinitet för muskarinreceptorer. Den absoluta biotillgängligheten efter intramuskulär administrering är 100%. AUC för aripiprazol under de första 2 timmarna efter intramuskulär injektion var 90% högre än AUC efter samma dos av tablettformuleringen. Vid terapeutiska koncentrationer är aripiprazol och dehydro-aripiprazol (den aktiva metaboliten) mer än 99% bundna till serumproteiner, huvudsakligen albumin. Aripiprazol metaboliseras i stor utsträckning i levern, förmedlat av enzymerna CYP3A4 och CYP2D6. Vid steady state svarar den aktiva metaboliten, dehydro-aripiprazol, för cirka 40% av aripiprazols AUC i plasma. Aripiprazol utsöndras huvudsakligen som metaboliter i urinen - 27% och avföringen - 60%. T0,5 är cirka 75 timmar hos patienter med ökad CYP2D6-aktivitet och cirka 146 timmar hos patienter med minskad CYP2D6-aktivitet.

Dosering

Intramuskulärt (i deltoidmuskeln eller djupt in i glutealmuskeln, undviker fettiga områden). Vuxna. Rekommenderad startdos är 9,75 mg (1,3 ml) som en enda injektion. Den effektiva dosen är 5,25-15 mg ges som en enda injektion. En lägre dos på 5,25 mg (0,7 ml) kan ges baserat på individuell klinisk bedömning, som också bör omfatta övervägande av läkemedel som redan ges för antingen underhåll eller akut behandling. En andra injektion kan ges två timmar efter den första injektionen baserat på klinisk bedömning, med högst 3 injektioner var 24: e timme. Den maximala dagliga dosen av aripiprazol är 30 mg (inklusive alla former av aripiprazol). Barn och ungdomar: Säkerheten och effekten av läkemedlet hos barn och ungdomar i åldern 0-17 år har inte fastställts. Särskilda grupper av patienter. Ingen dosjustering krävs hos personer med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion. På grund av otillräcklig data för patienter med svår leverinsufficiens bör dosen justeras noggrant. den högsta dagliga dosen på 30 mg bör användas med särskild försiktighet i denna patientgrupp. Ingen dosjustering krävs hos patienter med njurinsufficiens. Hos äldre patienter (65 år och äldre) bör en lägre startdos övervägas om kliniska omständigheter tillåter det. Dosen av aripiprazol bör minskas vid samtidig administrering med ett medel som kraftigt hämmar CYP3A4 eller CYP2D6. När CYP3A4- eller CYP2D6-hämmaren avbryts från kombinationsbehandlingen bör aripiprazoldosen ökas. Dosen av aripiprazol bör ökas vid samtidig administrering med starkt inducerare av CYP3A4. Efter uttag av CYP3A4-induceraren ska aripiprazoldosen reduceras till den rekommenderade dosen igen. Preparatet är klart för användning och avsett för kortvarig användning.

Indikationer

Snabb hantering av ångest och stört beteende hos vuxna patienter med schizofreni eller hos patienter med maniska episoder vid bipolär I-störning när oral behandling inte är lämplig. Behandling med aripiprazol injektionsvätska, lösning bör avbrytas så snart det är kliniskt lämpligt och oral aripiprazolbehandling bör inledas.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.

Försiktighetsåtgärder

Administrera inte preparatet intravenöst eller subkutant. Effekten av aripiprazol-injektionsvätska, lösning hos patienter med ångest och beteendestörning har inte fastställts i termer av andra tillstånd än schizofreni och maniska episoder vid bipolär sjukdom I. Om behandling med parenteral bensodiazepin anses nödvändig utöver Injicerbar form ska patienterna övervakas noggrant med avseende på överdriven sedering och ortostatisk blodtrycksfall. Patienter som får aripiprazol injektionsvätska, lösning bör övervakas noggrant med avseende på postural hypotoni. Blodtryck, hjärtfrekvens, andningsfrekvens och medvetenhetsnivå bör övervakas regelbundet. Säkerheten och effekten av aripiprazol injektionsvätska, lösning har inte utvärderats hos patienter med alkohol- eller läkemedelsförgiftning. Med antipsykotisk behandling kan klinisk förbättring uppstå inom några dagar till flera veckor. Under denna tid bör patienten övervakas noggrant. Patienter som genomgår antipsykotisk behandling bör övervakas med avseende på tecken på självmordsbeteende. Förekomsten av självmordsbeteende har rapporterats strax efter att antipsykotisk behandling påbörjats eller byts. Behandling med aripiprazol hos högriskpatienter bör övervakas noggrant. Aripiprazol bör användas med försiktighet till patienter med hjärt-kärlsjukdom (en historia av hjärtinfarkt eller ischemisk sjukdom, hjärtsvikt eller ledningsstörningar), cerebrovaskulär sjukdom, tillstånd som är predisponerande för hypotension (uttorkning, volymutarmning och behandling med blodtryckssänkande läkemedel) eller arteriell hypertoni, inklusive progressiv eller malign. På grund av risken för venös tromboembolism (VTE) bör alla möjliga riskfaktorer för VTE identifieras före och under behandling med produkten och lämpliga förebyggande åtgärder genomföras. Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter med QT-förlängning i familjen. Om tecken eller symtom på tardiv dyskinesi uppträder bör dosreduktion eller avbrytande övervägas.Dessa symtom kan förvärras tillfälligt eller till och med uppstå efter avslutad behandling. Akatisi och parkinsonism har observerats i kliniska prövningar för barn med aripiprazol. Om tecken och symtom på andra extrapyramidala störningar uppträder bör dosreduktion och noggrann klinisk övervakning övervägas. Om tecken och symtom på malignt neuroleptiskt syndrom (NMS) eller oförklarlig hög feber uppträder utan andra manifestationer av NMS, bör behandlingen med alla antipsykotika, inklusive aripiprazol, avbrytas. Aripiprazol bör användas med försiktighet hos patienter som tidigare har haft anfall eller har tillstånd associerade med anfall. Äldre patienter med Alzheimers sjukdomsrelaterad psykos som behandlats med aripiprazol hade en ökad risk för dödsfall jämfört med placebo (aripiprazolbehandlade patienter hade en incidens på 3,5%, placebo upp till 1,7%). ; de flesta av dödsfallen verkade vara antingen kardiovaskulära (t.ex. hjärtsvikt, plötslig död) eller smittsamma (t.ex. lunginflammation) relaterade. Cerebrala biverkningar (t.ex. stroke, övergående ischemiska attacker), inklusive dödliga, har rapporterats hos äldre. Preparatet är inte indicerat vid behandling av demensrelaterade psykoser. Patienter som behandlas med antipsykotika, inklusive aripiprazol, bör övervakas för tecken och symtom relaterade till hyperglykemi (såsom överdriven törst, polyuri, ökad aptit och svaghet). patienter med diabetes eller diabetesriskfaktorer bör kontrolleras regelbundet för att den glykemiska kontrollen försämras. Du kan uppleva symtom på en allergisk reaktion när du tar aripiprazol. Viktökning bör övervakas under behandling hos ungdomar med bipolär sjukdom och dosreduktion bör övervägas om viktökning är kliniskt signifikant. Användningen av antipsykotika är associerad med en minskad esofagusmotilitet och risken för aspiration - läkemedlet bör användas med försiktighet hos patienter med risk för aspirationspneumoni. Patologisk missbruk av spel har rapporterats hos patienter som tar läkemedlet (oavsett om dessa patienter har spelat tidigare kan patienter med en historia av spelberoende ha större risk för denna effekt och bör övervakas med särskild försiktighet), ökad sexuell lust, tvångsmässig behovet av att spendera pengar, frosseri eller tvångsmässig överätning och annat impulsivt eller tvångsmässigt beteende. Vid sådana uppmaningar bör dosjustering eller avbrytande av behandlingen övervägas. Trots den höga frekvensen av samexistens mellan bipolär I-störning och ADHD är data om säkerheten vid samtidig användning av preparatet och stimulantia mycket begränsade - extrem försiktighet bör iakttas vid samtidig administrering av dessa läkemedel. Det finns ingen erfarenhet av barn och ungdomar under 18 år.

Oönskad aktivitet

Vanliga: diabetes mellitus, sömnlöshet, ångest, rastlöshet (särskilt rörelse), akatisi, extrapyramidal sjukdom, tremor, huvudvärk, sedering, somnolens, yrsel, dimsyn, förstoppning, dyspepsi, illamående, hypersalivation, kräkningar, trötthet. Mindre vanliga: hyperprolaktinemi, hyperglykemi, depression, hypersexualitet, tardiv dyskinesi, dystoni, diplopi, takykardi, ökat diastoliskt blodtryck, ortostatisk hypotoni, hicka, muntorrhet. Ingen känd frekvens: leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, allergiska reaktioner (t.ex. anafylaktisk reaktion, angioödem inklusive svullnad av tungan, ansiktssvullnad, klåda eller urtikaria), diabetisk hyperosmolär koma, ketoacidos, hyponatremi, anorexi, viktminskning, viktökning, viktökning självmordsförsök, självmordstankar och fullbordat självmord, patologisk spelberoende, impulskontrollstörningar, frosseri, tvångsmässigt behov av att spendera pengar, poriomani, aggressivt beteende, överrörelse, nervositet, malignt neuroleptiskt syndrom (NMS), grand mal kramper, serotoninsyndrom, talstörning, plötslig oförklarlig död, Torsades de pointes, QT-förlängning, ventrikulära arytmier, hjärtstillestånd, bradykardi, venös tromboembolism (inklusive lungemboli och djup ventrombos), högt blodtryck, synkope, aspiration lunginflammation, spasm struphuvud, spasm i bukhinnan, inflammation i bukspottkörteln , dysfagi, diarré, obehag i buken, obehag i magen, leversvikt, hepatit, gulsot, ökat alaninaminotransferas (ALT), ökat aspartataminotransferas (AST), ökat gammaglutamyltransferas (GGTP), ökat alkaliskt fosfatas , fotoallergisk reaktion, alopeci, hyperhidros, nedbrytning av strimmiga muskler (rabdomyolys), myalgi, stelhet, urininkontinens, urinretention, neonatal abstinenssyndrom, priapism, temperaturregleringsstörningar (t.ex. hypotermi, pyrexi), bröstsmärtor, perifert ödem, ökat blodglukos, ökat glykosylerat hemoglobin, fluktuerande blodglukos, ökat kreatinfosfokinas. Symtom på dystoni (långvariga onormala sammandragningar av muskelgrupper) kan förekomma hos mottagliga patienter under de första dagarna av behandlingen. Även om dessa symtom kan uppträda vid låga doser, uppträder de oftare och med större svårighetsgrad med hög potens och vid högre doser av första generationens antipsykotika. En ökad risk för akut dystoni har observerats hos män och yngre åldersgrupper. Ökningar såväl som minskningar av serumprolaktinnivåer jämfört med baslinjemätningar har observerats hos patienter som tar aripiprazol.

Graviditet och amning

Läkemedlet ska inte användas under graviditet, såvida inte den förväntade nyttan klart motiverar den potentiella risken för fostret. Nyfödda som utsätts för antipsykotika (inklusive aripiprazol) under graviditetens tredje trimester löper risk för biverkningar, inklusive extrapyramidala och / eller abstinenssymptom, som kan variera i svårighetsgrad och varaktighet efter förlossningen. . Agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, andningssvårigheter eller utfodringsstörningar har observerats. Följaktligen bör nyfödda övervakas noggrant. Aripiprazol utsöndras i bröstmjölk, ett beslut måste fattas om amning ska avbrytas eller avbrytande av aripiprazol med beaktande av nyttan med amning för barnet och fördelen med terapi för modern. Aripiprazol försämrade inte fertiliteten baserat på data från reproduktionstoxicitetsstudier.

Kommentarer

Aripiprazol har liten eller måttlig påverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner på grund av möjliga effekter på CNS och syn (t.ex. sedering, somnolens, synkope, dimsyn, diplopi).

Interaktioner

Effekter från studier med oral aripiprazol. På grund av sin a1-adrenerga antagonism kan aripiprazol förstärka effekterna av vissa blodtryckssänkande medel. Med tanke på aripiprazols primära CNS-effekter bör försiktighet iakttas när aripiprazol administreras tillsammans med CNS-läkemedel med överlappande biverkningar (såsom sedering) eller med alkohol. Använd försiktigt med läkemedel som orsakar QT-förlängning eller elektrolytstörningar. Samtidig administrering av lorazepam-injektionsvätska, lösning förändrade inte farmakokinetiken för aripiprazol-injektionsvätska, lösning. I en enkeldosstudie med intramuskulär administrering av aripiprazol (15 mg) till friska försökspersoner samtidigt med intramuskulär administrering av lorazepam (2 mg) var sederingen större vid samtidig administrering än med aripiprazol enbart. H2-receptorantagonisten famotidin minskar absorptionshastigheten för aripiprazol, men denna effekt är inte kliniskt relevant. Aripiprazol metaboliseras på ett antal sätt inklusive enzymerna CYP2D6 och CYP3A4. Det metaboliseras dock inte av enzymer från CYP1A-gruppen, så det är inte nödvändigt att använda speciella doser för tobaksrökare. Den starka hämmare av CYP2D6, kinidin, ökar AUC för aripiprazol med 107%, medan Cmax förblir oförändrad. AUC och Cmax för dehydro-aripiprazol, den aktiva metaboliten, minskade med 32% och 47%. När kinidin och aripiprazol administreras samtidigt ska aripiprazoldosen minskas med ungefär hälften av den föreskrivna dosen. Andra starka CYP2D6-hämmare, såsom fluoxetin och paroxetin, kan ha liknande effekter och dosen bör reduceras på liknande sätt i sådana situationer. En stark hämmare av CYP3A4 (ketokonazol) ökar AUC och Cmax för aripiprazol med 63% respektive 37% och AUC och Cmax för dehydro-aripiprazol med 77% respektive 43%. I den låga CYP2D6-gruppen kan samtidig användning av starka CYP3A4-hämmare resultera i ökade plasmakoncentrationer av aripiprazol jämfört med i CYP2D6-hypers. När ketokonazol eller andra starka CYP3A4-hämmare administreras samtidigt med aripiprazol, bör den förväntade nyttan uppväga den potentiella risken för patienten. När ketokonazol administreras samtidigt med aripiprazol ska den föreskrivna dosen av aripiprazol minskas med ungefär hälften. Andra läkemedel som kraftigt hämmar CYP3A4-aktiviteten, såsom itrakonazol och HIV-proteashämmare, kan ha liknande effekter som ketokonazol och dosen bör reduceras på liknande sätt i sådana fall. Vid avbrytande av CYP2D6- eller 3A4-hämmaren bör dosen aripiprazol ökas till nivån innan samtidig behandling påbörjas. När svaga hämmare av CYP3A4 (t.ex. diltiazem eller escitalopram) eller CYP2D6 används samtidigt med aripiprazol, kan måttliga ökningar av aripiprazolkoncentrationer förväntas. Efter samtidig administrering av karbamazepin, en stark inducerare av CYP3A4, minskade det geometriska medelvärdet Cmax och AUC för aripiprazol med 68% respektive 73% av dessa parametrar med aripiprazol (30 mg) enbart. För dehydro-aripiprazol var det geometriska medelvärdet för Cmax och AUC efter samtidig administrering av karbamazepin 69% respektive 71% lägre än de med enbart aripiprazolbehandling. Därför bör dosen aripiprazol fördubblas vid samtidig administrering med karbamazepin. Andra starka CYP3A4-inducerare (såsom rifampicin, rifabutin, fenytoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin och johannesört) förväntas ha liknande effekter och därför bör dosen ökas på liknande sätt. Vid avbrytande av en stark CYP3A4-inducerare ska dosen aripiprazol reduceras till den rekommenderade dosen. Samtidig administrering av valproat eller litium med aripiprazol resulterade inte i några kliniskt signifikanta förändringar i aripiprazolkoncentrationer. Samtidig administrering av aripiprazol injektionsvätska, lösning förändrade inte farmakokinetiken för lorazepam injektionsvätska, lösning. I en enkeldosstudie med intramuskulär administrering av aripiprazol (15 mg) till friska försökspersoner samtidigt med intramuskulär administrering av lorazepam (2 mg) var det observerade ortostatiska blodtrycksfallet större med kombinationen jämfört med det med lorazepam ensamt. Under kliniska prövningar hade aripiprazoldoser på 10-30 mg / dag ingen signifikant effekt på metabolismen av CYP2D6 (substrat dextrometorfan / 3-metoxymorfinan), 2C9 (warfarin), 2C19 (omeprazol) och 3A4 (dextrometorfan). Vidare förändrade aripiprazol och dehydro-aripiprazol inte CYP1A2-medierad metabolism in vitro. Därför är det osannolikt att kliniskt signifikanta interaktioner mellan läkemedel som metaboliseras av dessa enzymer inträffar. När aripiprazol administrerades tillsammans med valproat, litium eller lamotrigin sågs ingen kliniskt relevant förändring av koncentrationerna av valproat, litium eller lamotrigin. Fall av serotoninsyndrom har rapporterats hos patienter som tar aripiprazol, och möjliga tecken och symtom på detta tillstånd kan förekomma, särskilt vid samtidig användning av andra serotonerga läkemedel, såsom SSRI / SNRI eller läkemedel som är kända för att öka aripiprazolnivåerna.

Pris

Abilify, pris 100% 19,82 PLN

Beredningen innehåller ämnet: Aripiprazol