Abilify Maintena

En injektionsflaska innehåller 400 mg aripiprazol.

Handling

Antipsykotiskt läkemedel. Det visar en stark affinitet för dopamin D2- och D3-receptorer, serotonin 5HT1a- och 5HT2a-receptorer och måttlig affinitet för dopamin D4-, serotonin 5HT2c- och 5HT7-receptorer, liksom α1-adrenerga och histamin H1-receptorer. Aripiprazol uppvisar också måttlig affinitet för serotoninåterupptagsställen, men ingen signifikant affinitet för muskarinreceptorer. Läkemedlets kliniska effekt på grund av dess kombinerade effekt, delvis agonist vid dopamin D2 och serotonin 5HT1a-receptorn och antagonist vid 5HT2a serotoninreceptorn. Absorptionen av aripiprazol i den systemiska cirkulationen efter depåadministrering är långsam och fördröjd på grund av aripiprazolpartiklarnas låga löslighet. Den genomsnittliga absorptionshalveringstiden är cirka 28 dagar. Efter upprepad intramuskulär dosering ökade aripiprazols blodkoncentrationer gradvis till en maximal koncentration efter en median Tmax på 7 dagar för glutealmuskeln respektive 4 dagar för deltoidmuskeln. Konstantkoncentrationer uppnås efter den fjärde dosen för båda injektionsställena. Över 99% av läkemedlet är bundet till proteiner, främst albumin. Det metaboliseras i stor utsträckning i levern (dehydrogenering, hydroxylering och N-dealkylering); enzymerna CYP3A4 och CYP2D6 är involverade i ämnesomsättningen. Den huvudsakliga aktiva molekylen i den systemiska cirkulationen är själva aripiprazol. Den aktiva metaboliten, dehydro-aripiprazol, står för cirka 3% av Arip för aripiprazol efter multipel dosering. Efter flera doser på 400 mg eller 300 mg depotläkemedel är den genomsnittliga terminala eliminationshalveringstiden för aripiprazol 46,5 respektive 29,9 dagar, antagligen på grund av absorptionshastigheten begränsade kinetiska parametrar. Aripiprazol utsöndras i urinen (27%) och avföring (60%), främst som metaboliter. Det totala kroppsclearance av aripiprazol i CYP2D6-fattiga metaboliserare är cirka 50% lägre än hos CYP2D6-extensiva metaboliserare.

Dosering

Intramuskulärt. Vuxna: 400 mg (startdos och underhållsdos) en gång i månaden som en enda injektion (tidigast 26 dagar efter föregående injektion). Efter den första injektionen i 14 på varandra följande dagar ska 10-20 mg oral aripiprazol fortsättas för att bibehålla terapeutiska nivåer av aripiprazol under påbörjad behandling. Om biverkningar uppstår efter 400 mg-dosen, överväga att minska dosen till 300 mg en gång i månaden. Missade doser. Missad andra eller tredje dos:> 4 till 5 veckor har gått sedan den senaste injektionen - samtidig administrering av oral aripiprazol bör återupptas i 14 dagar med nästa injektion, och fortsätt sedan det månatliga injektionsschemat. Missad fjärde eller efterföljande dos (dvs. steady state):> 4 till 6 veckor har gått sedan den senaste injektionen - oral administrering av aripiprazol bör startas om i 14 dagar med nästa injektion och fortsätt sedan det månatliga schemat injektioner. Särskilda grupper av patienter. Säkerheten och effekten av läkemedlet hos barn och ungdomar upp till 17 år har inte fastställts. Säkerhet och effekt hos patienter ≥65 år har inte fastställts. Ingen dosjustering krävs hos patienter med nedsatt njurfunktion. Ingen dosjustering krävs hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion; Det finns inte tillräckligt med data för att ge dosrekommendationer för patienter med svårt nedsatt leverfunktion. Dosering hos dessa patienter kräver försiktighet, den orala formen rekommenderas. Hos patienter som är kända för att metaboliseras dåligt av CYP2D6 bör startdosen och underhållsdosen vara 300 mg; Vid samtidig användning med starka CYP3A4-hämmare ska dosen minskas till 200 mg. Dosjusteringar på grund av interaktioner. För patienter som tar samtidigt starka CYP3A4-hämmare och / eller starka CYP2D6-hämmare i mer än 14 dagar, ska dosen av aripiprazol reduceras enligt schemat nedan. Patienter som för närvarande tar aripiprazol-depå i en dos av 400 mg och: starka CYP2D6-hämmare eller CYP3A4-hämmare - minska aripiprazoldosen till 300 mg; starka hämmare av CYP2D6 och starka hämmare av CYP3A4 - minska aripiprazoldosen till 200 mg. Patienter som för närvarande tar 300 mg aripiprazoldepå och: starka CYP2D6-hämmare eller starka CYP3A4-hämmare - sänk aripiprazoldosen till 200 mg; starka CYP2D6-hämmare och CYP3A4-hämmare - minska aripiprazoldosen till 160 mg. Om CYP3A4- eller CYP2D6-hämmaren avbryts kan dosen aripiprazol behöva ökas till den tidigare använda. Om biverkningar utvecklas trots dosjusteringar för aripiprazol bör behovet av samtidig användning av en CYP2D6- eller CYP3A4-hämmare omprövas. Samtidig användning av en CYP3A4-inducerare med aripiprazol-depå i mer än 14 dagar bör undvikas eftersom detta minskar blodnivåerna av aripiprazol och kanske inte är effektivt. Sätt att ge. Läkemedlet administreras endast intramuskulärt. Det får inte ges intravenöst eller subkutant. Vid administrering i glutealmuskeln rekommenderas att man använder säkerhetsnålar 22 G x 38 mm för subkutan injektion i gluteusmuskeln; för överviktiga patienter (kroppsmassindex> 28 kg / m2), använd säkerhetsnålar för subkutan injektion av 21 G x 50 mm; injektionsstället bör roteras genom att administrera läkemedlet till en eller annan gluteal muskel. För deltoidinjektion rekommenderas att använda säkerhetsnålar 23 G x 25 mm; för överviktiga patienter, använd säkerhetsnålar för subkutan injektion 22 G x 38 mm; injektionsstället ska roteras genom att administrera läkemedlet till en eller annan deltoidmuskel.

Indikationer

Underhållsbehandling av schizofreni hos vuxna patienter stabiliserades med oral aripiprazol.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot aripiprazol eller mot något hjälpämne.

Försiktighetsåtgärder

Med antipsykotiska läkemedel kan förbättring av det kliniska tillståndet ta dagar eller veckor. under denna tid bör patienten övervakas noggrant inklusive tecken på självmordstankar och självmordsbeteende. Antipsykotisk behandling av högriskpatienter ska ske under noggrann övervakning. Depot ska inte användas för att behandla allvarlig agitation eller akuta psykotiska tillstånd när omedelbar symptomlindring krävs. Aripiprazol är inte indicerat för behandling av demensrelaterad psykos. Ökad dödlighet och förekomsten av cerebrovaskulära olyckor har observerats hos äldre patienter med Alzheimers sjukdomsrelaterad psykos behandlad med aripiprazol. Används med försiktighet hos patienter med hjärt-kärlsjukdom (en historia av hjärtinfarkt eller ischemisk sjukdom, hjärtsvikt eller ledningsstörningar), cerebrovaskulär sjukdom, tillstånd som är predisponerande för hypotension (uttorkning, minskad blodvolym och blodtryckssänkande behandling) eller högt blodtryck, inklusive progressiv eller malign; med en familjehistoria av QT-förlängning; med en historia av anfall eller sjukdomar som kan predisponera för anfall; med diabetes eller med riskfaktorer för utveckling av diabetes (regelbunden glykemisk kontroll); med signifikanta riskfaktorer för fetma (t.ex. historia av diabetes, sköldkörtelstörningar eller hypofysadenom); med risk för att utveckla aspirations lunginflammation. VTE-riskfaktorer bör identifieras och lämpliga förebyggande åtgärder bör vidtas innan behandling med aripiprazol påbörjas och under behandling med alla möjliga riskfaktorer för VTE. Patienter som har varit beroende av spel tidigare kan ha större risk för denna biverkning och bör övervakas noggrant. Alla patienter som behandlas med aripiprazol bör övervakas med avseende på tecken på hyperglykemi såsom överdriven törst, polyuri, ökad aptit och svaghet. Alla antipsykotika, inklusive aripiprazol, bör avbrytas vid symtom på malignt neuroleptiskt syndrom (NMS) eller oförklarlig hög feber utan andra kliniska manifestationer av NMS. I händelse av tardiv dyskinesi bör dosreduktion eller avbrytande av behandling med aripiprazol övervägas.

Oönskad aktivitet

Vanliga: viktökning, diabetes mellitus, viktminskning, agitation, ångest, ångest, sömnlöshet, extrapyramidal sjukdom, akatisi, tremor, dyskinesi, sedering, sömnighet, yrsel, huvudvärk, muntorrhet, muskuloskeletal stelhet, erektil dysfunktion, reaktion på injektionsstället, induration på injektionsstället, trötthet, ökning av CPK i blodet. Mindre vanliga: neutropeni, anemi, trombocytopeni, minskat antal neutrofiler, minskat antal vita blodkroppar, överkänslighet, minskat prolaktin i blodet, hyperprolaktinemi, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hyperinsulinemi, hyperlipidemi, hypertriglyceridemi, ätstörningar, psykotiska tankar, självmordstankar , hypersexualitet, panikreaktioner, depression, känslomässig labilitet, apati, dysfori, sömnstörningar, bruxism, minskad libido, humörförändringar, dystoni, tardiv dyskinesi, parkinsonism, rörelsestörningar, psykomotorisk hyperaktivitet, "rastlösa ben" -syndrom, skelettmuskelstyvhet, hypertoni , långsam rörelse, dreglande, smakstörning, olfaktoriska hallucinationer, ofrivillig blickattack, suddig syn, ögonsmärta, diplopi, ventrikulära extrasystoler, bradykardi, takykardi, EKG T-vågamplitudreduktion, EKG-abnormiteter, våginversion T. EKG, högt blodtryck, ortostatisk hypotoni, förhöjt blodtryck, hosta, hicka, gastroesofageal refluxsjukdom, dyspepsi, kräkningar, diarré, illamående, smärta i övre buken, obehag i buken, förstoppning, frekventa tarmrörelser, ökad saliv, onormal test ökning av leverenzymer, ökning av ALAT, AST, GGT, ökning av bilirubin i blodet, alopeci, akne, rosacea, eksem, härdning av huden, muskelstelhet, muskelspasmer, muskelspänningar, muskelspänningar, muskelsmärta, smärta i lemmar, ledvärk, ryggsmärta, minskat rörelseomfång, stelhet i nacken, trismus, nefrolithiasis, glykosuri, galaktorré, gynekomasti, ömhet i bröstet, vaginal torrhet, feber, asteni, gångstörning, obehag i bröstet, reaktion på injektionsstället, erytem vid injektionsstället, svullnad på injektionsstället, obehag vid injektionsstället, klåda på injektionsstället, ökad smärta brännande, långsam, ökad blodglukos, minskad blodglukos, ökat glykosylerat hemoglobin, ökad midjemått, minskat kolesterol, triglycerider i blodet. Ingen känd frekvens: leukopeni, allergiska reaktioner (t.ex.anafylaktisk reaktion, angioödem inklusive svullnad av tungan, svullnad i ansiktet, klåda eller urtikaria), diabetisk hyperosmolär koma, ketoacidos, anorexi, hyponatremi, fullbordat självmord, självmordsförsök, patologisk missbruk av spel, nervositet, aggressivt beteende, malignt neuroleptikasyndrom, grand mal, serotoninsyndrom, talstörning, plötslig oförklarlig död, hjärtstillestånd, torsades de pointes, ventrikulär arytmi, QT-förlängning, synkope, venös tromboembolism (inklusive lungemboli och djup ventrombos), orofaryngeal spasm , struphuvud, aspiration lunginflammation, pankreatit, dysfagi, leversvikt, gulsot, hepatit, ALP ökad, utslag, fotoallergisk reaktion, svettning, rabdomyolys, urinretention, urininkontinens, neonatal abstinenssyndrom, långvarig erektion, störningar i temperaturreglering (t.ex. hypotermi, feber a), bröstsmärta, perifert ödem, fluktuationer i blodsockret. Cerebrala biverkningar och ökad dödlighet kan förekomma hos äldre patienter med demens. Läkemedlet orsakar både en ökning och en minskning av nivån av prolaktin i blodet.

Graviditet och amning

Använd inte under graviditet såvida inte den förväntade nyttan tydligt motiverar risken för fostret (medfödda missbildningar har rapporterats men ett orsakssamband med aripiprazol kan inte fastställas; potentiell fostertoxicitet kan inte uteslutas). Vid förskrivning av aripiprazol är det viktigt att komma ihåg läkemedlets långvariga depåegenskaper. Nyfödda som utsätts för antipsykotika under graviditetens tredje trimester (inklusive aripiprazol) kan uppleva biverkningar av varierande svårighetsgrad och tidpunkt för uppkomst, inklusive extrapyramidalt syndrom och / eller abstinenssyndrom; agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, andningsstörningar och matningsstörningar har rapporterats - nyfödda bör övervakas noggrant. Aripiprazol utsöndras i bröstmjölk, ett beslut måste fattas om amningen ska avbrytas eller behandlingen med aripiprazol ska avbrytas med hänsyn till nyttan med amning för barnet och fördelen med terapi för modern. Aripiprazol har inte visat sig försämra fertiliteten.

Kommentarer

Aripiprazol kan påverka psykomotorisk prestanda på grund av dess möjliga effekter på nervsystemet och synen (sedering, somnolens, svimning, dimsyn, dubbelsyn kan förekomma) - kör inte bil eller använd maskiner förrän du vet ditt individuella svar på läkemedlet.

Interaktioner

Var försiktig när du använder aripiprazol samtidigt med andra CNS-aktiva läkemedel eller med alkohol; med läkemedel som förlänger QT-intervallet; med läkemedel som kan orsaka elektrolytstörningar. Aripiprazol är aktivt vid alfa1-adrenerg receptorn och kan förstärka effekterna av vissa blodtryckssänkande läkemedel. Samtidig användning av aripiprazol med andra serotonerga läkemedel, såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare / serotonin noradrenalinåterupptagshämmare (SSRI / SNRI) eller läkemedel som ökar aripiprazolnivåerna ökar risken för serotoninsyndrom. Aripiprazol metaboliseras t.ex. av CYP2D6 och CYP3A4. Kinidin, en stark hämmare av CYP2D6, ökar signifikant AUC för aripiprazol; dosjustering för aripiprazol bör övervägas. Liknande rekommendationer bör gälla när man kombinerar behandling med andra potenta CYP2D6-hämmare, såsom fluoxetin och paroxetin. Ketokonazol, en stark hämmare av CYP3A4, ökar Arip för aripiprazol signifikant; Hos patienter med nedsatt CYP2D6-aktivitet kan samtidig användning av starka CYP3A4-hämmare öka aripiprazolkoncentrationerna. när ketokonazol eller andra starka CYP3A4-hämmare används samtidigt med aripiprazol, bör de förväntade fördelarna uppväga de potentiella riskerna. En dosjustering för aripiprazol bör övervägas vid användning tillsammans med ketokonazol. Liknande rekommendationer bör följas när man kombinerar behandling med andra potenta CYP3A4-hämmare, såsom itrakonazol och HIV-proteashämmare. Vid avbrytande av CYP2D6- eller CYP3A4-hämmaren bör dosen aripiprazol ökas till nivån innan samtidig behandling påbörjas. När svaga hämmare av CYP3A4 (t.ex. diltiazem) eller CYP2D6 (escitalopram) används samtidigt, kan måttliga ökningar av aripiprazolkoncentrationer förväntas. Karbamazepin - en stark CYP3A4-inducerare, minskar Arip och Cmax för aripiprazol signifikant; andra starka inducerare av CYP3A4 kan ha liknande effekter, såsom rifampicin, rifabutin, fenytoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapin och johannesört (Hypericum perforatum) - administrering av läkemedel som inducerar CYP3A4 i kombination med aripiprazol bör minska depånivåerna. aripiprazol i blodet och dessa nivåer kanske inte är effektiva. Aripiprazol metaboliseras inte av CYP1A-enzymer, så det krävs inga speciella doser för rökare. Samtidig administrering av valproat eller litium med aripiprazol resulterade inte i några kliniskt signifikanta förändringar i aripiprazolkoncentrationer. Aripiprazol hade ingen signifikant effekt på metabolismen av CYP2D6 (förhållande dextrometorfan / 3-metoxymorfinan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazol) och CYP3A4 (dextrometorfan). Aripiprazol och dehydro-aripiprazol förändrar inte CYP1A2-medierad metabolism. Kliniskt signifikanta interaktioner mellan läkemedel som metaboliseras av dessa enzymer är osannolikt att inträffa. Aripiprazol, när det gavs tillsammans med lamotrigin, dextrometorfan, warfarin, omeprazol, escitalopram eller venlafaxin, förändrade inte deras farmakokinetik - inga dosjusteringar krävs.

Pris

Abilify Maintena, pris 100% PLN 1239,94

Beredningen innehåller ämnet: Aripiprazol