Wellbutrin XR

1 tablett pow. modifierad frisättning innehåller 150 mg eller 300 mg bupropionhydroklorid.

Handling

Antidepressivt läkemedel. En selektiv hämmare av neuronal upptag av katekolaminer (noradrenalin och dopamin). Det har en minimal effekt på intaget av indoleaminer (serotonin). Det hämmar inte aktiviteten av MAO. Verkningsmekanismen vid behandling av depression är okänd, möjligen relaterad till den noradrenerga och / eller dopaminerga mekanismen. Efter oral administrering av 300 mg bupropionhydroklorid i form av flik. o mod. Efter frisättning uppnås toppnivåer i blodet efter cirka 5 timmar. Absolut biotillgänglighet är okänd, data om urinutsöndring tyder på att minst 87% av dosen absorberas från mag-tarmkanalen. Det metaboliseras i stor utsträckning i kroppen. De tre huvudmetaboliterna (hydroxibupropion och aminoalkoholisomererna treohydrobupropion och erytrohydrobupropion) uppvisar farmakologisk aktivitet. Aktiva metaboliter metaboliseras sedan till inaktiva former och utsöndras i urinen. Bupropion, hydroxibupropion och treohydrobupropion är måttligt proteinbundna (84%, 77%, 42%). In vitro-studier visar att bupropion metaboliseras till dess aktiva metabolit, hydroxibupropion, främst av CYP2B6-isoenzymet, medan CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 är involverade i metabolismen i mindre utsträckning. Bupropion och hydroxibupropion är hämmare av isoenzymet CYP2D6. Bupropion utsöndras huvudsakligen som metaboliter: 87% i urin och 10% i avföring, endast 0,5% av bupropion utsöndras oförändrat. Den genomsnittliga T0,5 i eliminationsfasen för bupropion och hydroxibupropion är cirka 20 timmar, treohydrobupropion - 37 timmar, erytrohydrobupropion - 33 timmar.

Dosering

Oralt. Vuxna: Rekommenderad startdos är 150 mg en gång dagligen. Den optimala dosen har inte fastställts i kliniska prövningar. Om ingen förbättring ses efter 4 veckors behandling med 150 mg, kan dosen ökas till 300 mg en gång dagligen. Det bör finnas ett intervall på 24 timmar mellan på varandra följande doser Effekter av läkemedlet observerades 14 dagar efter påbörjad behandling; den fullständiga antidepressiva effekten kanske inte uppträder förrän flera veckors behandling. Patienter med depression bör behandlas i minst 6 månader. Förekomsten av läkemedelsinducerad sömnlöshet kan minskas genom att undvika administrering av läkemedlet innan somnar (kom ihåg att ha ett intervall på minst 24 timmar mellan doserna). Vid byte från behandling ska patienter på bupropion depottabletter ges samma totala dagliga dos, om möjligt. Särskilda grupper av patienter. Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion och hos patienter med njurinsufficiens är den rekommenderade dosen 150 mg en gång dagligen. Läkemedlet är inte avsett för användning hos barn och ungdomar under 18 år. Säkerhet och effekt vid användning hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts. Effekten hos äldre patienter har inte fastställts tydligt. I en klinisk prövning användes samma dos som för vuxna patienter.Ökad känslighet hos vissa äldre patienter kan inte uteslutas. Sätt att ge. Tabletterna ska sväljas hela och inte brytas, krossas eller tuggas. Beredningen kan användas oavsett måltid. Avbrytande av behandlingen. Även om inga abstinensreaktioner förväntas, bör en gradvis dosreduktion övervägas. Bupropion är en selektiv hämmare av neuronal återupptagning av katekolaminer och en reboundeffekt eller abstinensreaktion kan inte uteslutas.

Indikationer

Behandling av depressiva episoder.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot bupropion eller något hjälpämne. Användning av andra preparat som innehåller bupropion, eftersom krampanfall är dosberoende och för att undvika överdosering. Krampanfall eller historia. Diagnostiserade tumörer i CNS. Allvarlig levercirros. Nuvarande eller tidigare historia av bulimi eller anorexia nervosa. Samtidig användning av MAO-hämmare; beredningen kan användas tidigast 14 dagar efter avslutad behandling med irreversibla MAO-hämmare, i fallet med reversibla MAO-hämmare är en period på 24 timmar tillräcklig. Beredningen är kontraindicerad hos patienter som plötsligt avbryter alkohol eller andra läkemedel när som helst under behandlingen abstinens är förknippat med risken för kramper (särskilt bensodiazepiner och bensodiazepinliknande medel).

Försiktighetsåtgärder

På grund av den ökade risken för kramper bör särskild försiktighet iakttas hos patienter med en eller flera faktorer som predisponerar dem för att sänka kramptröskeln. Alla patienter bör bedömas med avseende på predisponerande faktorer, inklusive: samtidig användning av andra läkemedel som sänker kramptröskeln (t.ex. antipsykotika, antidepressiva medel, malaria, tramadol, teofyllin, systemiska steroider, kinoloner och lugnande antihistaminer) , alkoholberoende, historia av huvudskada, diabetes behandlad med hypoglykemiska läkemedel eller insulin, användning av läkemedel som stimulerar eller minskar aptiten. Behandling med beredningen bör avbrytas och rekommenderas inte till patienter som upplevt kramper under behandlingen. Depression är förknippad med en ökad risk för självmordstankar, självskada och självmord. Denna risk kvarstår tills en tydlig remission uppstår. Patienten bör övervakas noggrant tills förbättring inträffar och under de tidiga stadierna av återhämtning (ökad självmordsrisk). Patienter med självmord i anamnesen, eller de som uppvisar en signifikant svårighetsgrad av självmordstankar innan behandlingen påbörjas, har ökad risk för självmordstankar eller självmordsförsök och bör få noggrann övervakning under behandlingen (särskilt i tidig fas eller efter dosförändringar). kontroll, särskilt hos patienter under 25 år. Ändring av behandlingsregimen, inklusive avbrytande av behandlingen, bör övervägas hos patienter som upplever en ökning av självmordstankar / -beteende, särskilt om dessa symtom är allvarliga, uppträder plötsligt eller ännu inte finns. Allvarliga depressiva episoder kan vara ett initialt symptom på bipolär sjukdom. Det antas allmänt (även om det inte härrör från kontrollerade studier) att behandling av en sådan episod med antidepressiva läkemedel ensam kan öka sannolikheten för en blandad / manisk episod hos patienter med risk för bipolär sjukdom. Innan behandlingen med ett antidepressivt läkemedel påbörjas bör patienterna undersökas tillräckligt för att bestämma risken för att utveckla bipolär sjukdom. sådan undersökning bör innehålla en detaljerad psykiatrisk historia, inklusive en familjehistoria av självmord, bipolär sjukdom och depression. Bupropion har en låg missbrukspotential. Elektrokonvulsiv behandling ska användas med försiktighet hos patienter som samtidigt behandlas med bupropion på grund av begränsad klinisk erfarenhet. Behandling med preparatet bör omedelbart avbrytas om patienten utvecklar symtom på överkänslighet när han tar läkemedlet. Symtom kan också utvecklas eller komma tillbaka efter att behandlingen har avbrutits; lämplig symptomatisk behandling måste fortsätta under en lämplig tidsperiod (minst 1 vecka). Försiktighet bör iakttas hos patienter med hjärt-kärlsjukdom (begränsad klinisk erfarenhet). Läkemedlet tolererades relativt väl i rökstoppstudier på patienter med ischemisk hjärtsjukdom. På grund av risken för högt blodtryck bör blodtrycket vid baslinjen bestämmas när behandlingen påbörjas och sedan övervakas noggrant, särskilt hos patienter med redan existerande högt blodtryck. Avbrytande av behandlingen med preparatet bör övervägas om det finns en kliniskt signifikant ökning av blodtrycket. Samtidig användning av bupropion och ett nikotin transdermalt system kan leda till en ökning av blodtrycket. Preparatet är inte indicerat för användning hos barn och ungdomar under 18 år - läkemedlets säkerhet och effektivitet i denna åldersgrupp har inte fastställts. Hos barn och ungdomar är behandling med antidepressiva associerad med risk för självmordstankar och självmordsbeteende hos barn och ungdomar med svår depression och andra psykiska störningar. Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion. Patienter med nedsatt leverfunktion och patienter med nedsatt njurfunktion bör övervakas noggrant för möjliga biverkningar (t.ex. sömnlöshet, muntorrhet, kramper) som kan indikera höga nivåer av läkemedlet eller dess metaboliter i kroppen. Effekten hos äldre patienter har inte fastställts tydligt. Ökad känslighet hos vissa äldre patienter kan inte uteslutas. Beredningen är endast avsedd för oral användning. Det har rapporterats om inandning av krossade tabletter eller intag av rekonstituerad bupropion som en injektion, vilket kan leda till snabb frisättning och snabbare absorption och potentiell överdos. Det har rapporterats om kramper och / eller dödsfall efter intranasal eller parenteral injektion av bupropion.

Oönskad aktivitet

Mycket vanliga: sömnlöshet, huvudvärk, muntorrhet, mag-tarmsjukdomar (illamående, kräkningar). Vanliga: agitation, ångest, tremor, yrsel, dysgeusi, synstörning, tinnitus, ökat blodtryck (i vissa fall svår), rodnad i huden, buksmärta, förstoppning, aptitlöshet, utslag, klåda, svettningar, feber , bröstsmärtor, svaghet, överkänslighetsreaktioner såsom nässelfeber. Mindre vanliga: depression, förvirring, nedsatt koncentration, takykardi, viktminskning. Sällsynta: kramper (oftast generaliserade tonisk-kloniska doser, som i vissa fall kan orsaka förvirring efter stroke eller minnesnedsättning). Mycket sällsynta: aggression, fientlighet, irritabilitet, ångest, hallucinationer, onormala drömmar, inklusive mardrömmar, depersonalisering, vanföreställningar, paranoida tankar, dystoni, ataxi, parkinsonism, inkoordination, minnesförlust, parestesi, synkope, hjärtklappning, vasodilatation, ortostatisk hypotoni, muskelryckningar, ökade leverenzymer, gulsot, hepatit, ökad urinfrekvens och / eller urinretention, urininkontinens, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, förvärring av psoriasis, svårare överkänslighetsreaktioner inklusive angioödem andfåddhet, bronkospasm, anafylaktisk chock; Ledvärk, muskelsmärta och feber har också rapporterats, tillsammans med utslag och andra symtom som tyder på en fördröjd överkänslighetsreaktion (dessa symtom kan likna serumsjuka). Ingen känd frekvens: anemi, leukopeni, trombocytopeni, hyponatremi, självmordstankar och självmordsbeteende.

Graviditet och amning

Läkemedlet ska inte användas under graviditet, såvida inte patientens kliniska tillstånd kräver behandling med bupropion och det inte finns någon alternativ behandling. Bupropion och dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Ett beslut måste fattas att antingen avbryta amning eller avbryta bupropionterapi med beaktande av nyttan med amning för det nyfödda barnet och fördelen med terapi för modern. Reproduktionsstudier på råttor har inte visat någon minskning av fertiliteten.

Kommentarer

På grund av sin amfetaminliknande struktur stör bupropion några snabba urinläkemedelsprov, vilket kan resultera i falskt positiva resultat, särskilt för amfetaminer. Ett positivt resultat bör bekräftas med en mer specifik metod. Bupropion kan påverka förmågan att utföra aktiviteter som kräver bedömning eller psykomotorisk prestanda. Patienter bör vara särskilt försiktiga innan de kör bil eller använder maskiner och se till att deras aktiviteter inte påverkas negativt.

Interaktioner

Samtidig användning av MAO-hämmare är kontraindicerad. beredningen kan användas tidigast 14 dagar efter avslutad behandling med irreversibla MAO-hämmare, i fallet med reversibla MAO-hämmare är en period på 24 timmar tillräcklig. av CYP2D6. Samtidig användning av bupropionhydroklorid och desipramin hos friska frivilliga som genomgår snabb metabolism av CYP2D6 resulterade i stora (2- till 5-faldiga) ökningar av Cmax och AUC för desipramin. Hämningen av CYP2D6 bibehölls i minst 7 dagar efter att den sista dosen bupropion administrerades. Samtidig användning av preparat med ett smalt terapeutiskt index som huvudsakligen metaboliseras av CYP2D6 bör initieras med de lägsta doserna av dessa läkemedel. Dessa läkemedel inkluderar vissa antidepressiva medel (t.ex. desipramin, imipramin), antipsykotika (t.ex. risperidon, tioridazin), betablockerare (t.ex. metoprolol), selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) och klass 1C antiarytmika (t.ex. propafenon) , flekainid). När man lägger till preparatet för behandling av en patient som redan använder sådana läkemedel, bör man överväga behovet av att minska doserna; i sådana fall bör de förväntade fördelarna med behandlingen med preparatet vägas noggrant mot de potentiella riskerna. Läkemedel vars effektivitet beror på metabolisk aktivering genom CYP2D6 (t.ex. tamoxifen) kan vara mindre effektiva vid samtidig administrering med CYP2D6-hämmare såsom bupropion. I en studie ökade bupropion Cmax och AUC för citalopram med 30 respektive 40% (även om citalopram (SSRI) inte metaboliseras främst av CYP2D6). Samtidig administrering av digoxin och bupropion kan resultera i en minskning av patientens digoxinnivåer. Läkare bör vara medvetna om att digoxinnivåerna kan öka vid avbrytande av bupropion och att patienterna bör övervakas för digoxinförgiftning. Samtidig administrering av bupropion med läkemedel som påverkar CYP2B6-isoenzymet (t.ex. CYP2B6-substrat: cyklofosfamid, ifosfamid och CYP2B6-hämmare, t ex orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel) kan öka plasmakoncentrationen av bupropion och minska koncentrationen av den aktiva metaboliten av hydroxibupropion. de kliniska konsekvenserna av denna interaktion är okända. Försiktighet bör iakttas vid administrering av bupropion samtidigt med läkemedel som inducerar metaboliska processer (t.ex. karbamazepin, fenytoin, ritonavir, efavirenz) eller hämmar metabolism (t.ex. valproat). Patienter som tar ritonavir eller efavirenz kan behöva ökade doser av bupropion, men den maximala rekommenderade dosen bör inte överskridas. Särskild försiktighet bör iakttas när preparatet används till patienter som får levodopa eller amantadin (begränsade kliniska data indikerar en högre förekomst av biverkningar, t.ex. illamående, kräkningar och psykiatriska symtom). Alkoholkonsumtion bör undvikas eller minimeras under behandling med bupropion. Farmakokinetiska studier har inte utförts för att administrera bupropion samtidigt med bensodiazepiner. In vitro-analys av metaboliska vägar ger inte upphov till oro för interaktioner mellan dessa ämnen. Efter samtidig administrering av bupropion och diazepam till friska frivilliga observerades en mindre sederande effekt än när diazepam administrerades ensamt. Användningen av kombinationen av bupropion och antidepressiva medel (andra än desipramin och citalopram), bensodiazepiner (andra än diazepam) eller neuroleptika har inte utvärderats systematiskt. Det finns också begränsad klinisk erfarenhet av samtidig användning av bupropion med johannesört. Samtidig användning av preparatet och det terapeutiska systemet nikotin kan öka blodtrycket.

Pris

Wellbutrin XR, pris 100% PLN 243,36

Beredningen innehåller ämnet: Bupropionhydroklorid