Gabitril®

Handling

Ett antiepileptiskt läkemedel som kraftigt och selektivt hämmar GABA-upptag av neuroner och gliaceller. Ökar den hämmande effekten av GABAergic transmission i hjärnan. Det har ingen signifikant affinitet för andra neurotransmittorreceptorer eller upptagningsställen. Efter oral administrering absorberas läkemedlet snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen (biotillgänglighet är 89%). Närvaron av mat minskar den högsta blodkoncentrationen och fördröjer dess förekomst, men har ingen effekt på den totala mängden absorberad. 96% av det är bundet till plasmaproteiner. Tiagabin metaboliseras i stor utsträckning av levern, huvudsakligen av CYP3A, till inaktiva metaboliter. T0,5 i blodet vid monoterapi är 7-9 timmar; i kombinationsbehandling med andra antiepileptika (t.ex. karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, primidon) reduceras T0,5 till 2-3 timmar. Tiagabin utsöndras huvudsakligen i avföringen som metaboliter, cirka 14% utsöndras i urinen som isomerer och ungefär 1% med oförändrad urin.

Dosering

Oralt. Vuxna och barn över 12 år. Patienter som inte tar hepatiska enzyminducerande läkemedel - initialdos: 5-10 mg / dag, ökad varje vecka med 5-10 mg / dag; underhållsdos: 15-30 mg / dag. Patienter som tar läkemedel som inducerar leverenzymer (t.ex. fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon eller rifampicin) - startdos: 5-10 mg / dag, ökad varje vecka med 5-10 mg / dag; underhållsdos: 30-50 mg / dag, doser upp till 70 mg / dag tolereras väl. Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion ska dosen minskas eller dosintervallen förlängas. Ingen dosjustering är nödvändig hos patienter med nedsatt njurfunktion. Tabletterna ska tas tillsammans med en måltid. Den dagliga startdosen ska ges i 1 eller 2 lika stora doser; den dagliga underhållsdosen ska ges i två eller tre lika stora doser.

Försiktighetsåtgärder

Använd inte till barn under 12 år. Tiagabin rekommenderas inte för generaliserade anfall, särskilt idiopatisk frånvaro anfall epilepsi, och specifika syndrom såsom Lennox-Gaust. När du tar tiagabin kan vissa patienter uppleva en ökning av anfallsfrekvensen eller utvecklingen av nya typer av anfall. Används med försiktighet hos äldre patienter; med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion (dosjustering nödvändig) med en allvarlig beteendestörning, t.ex. en historia av depression och ångest (tiagabin kan orsaka återkommande av dessa symtom - det rekommenderas att starta behandling med en låg initial dos och på sjukhusmiljö). Patienter som behandlas med preparatet bör övervakas noggrant med avseende på självmordstankar och beteende.Utseendet på petechiae under behandlingen är en indikation för blodprov, särskilt antalet blodplättar. Om synstörningar uppträder under användning av preparatet bör oftalmologisk kontroll, inklusive synfältundersökning, rekommenderas. På grund av laktoshalten bör preparatet inte användas till patienter med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller malabsorption av glukos-galaktos.

Oönskad aktivitet

De är vanligtvis milda eller måttliga i intensitet; de flesta av dem inträffar tidigt i behandlingen och är vanligtvis av tillfällig karaktär. Mycket vanliga: yrsel, tremor, trötthet, somnolens, deprimerat humör, nervositet, nedsatt koncentration. Vanligt: diarré, buksmärta, ekchymos, emotionell labilitet. Sällsynta: icke-konvulsiv status epilepticus, fördröjd EEG (relaterad till dos titrering för snabbt), störningar i synfältet, förvirring, paranoida reaktioner (hallucinationer, agitation, illusioner). Encefalopati kan förekomma. Efter marknadsföring har mycket vanliga rapporterats: illamående; okänd frekvens: fientlighet, sömnlöshet, ataxi, gångstörning, talstörningar, dimsyn, kräkningar, kräkningar, bullös dermatit, exfoliativ dermatit, vesiculo-bullous utslag, muskelskakningar. Självmordstankar och självmordsbeteende har rapporterats hos patienter som tar antiepileptika och risken för självmordsbeteende kan ha ökad risk. Användningen av tiagabin vid icke-godkända indikationer är förknippad med en risk för nya anfall och status epilepticus hos patienter som inte har epilepsi.

Kommentarer

Plötslig avbrytande av behandlingen kan orsaka att kramper återkommer - beredningen bör avbrytas gradvis och dosen minskas under 2-3 veckor. På grund av risken för yrsel och andra CNS-symtom, särskilt i början av behandlingen, bör försiktighet iakttas vid bilkörning eller användning av maskiner. .

Interaktioner

Samtidig användning av johannesört (Hypericum perforatum) kan leda till en lägre exponering för tiagabin och en förlust av dess effekt på grund av stark induktion av CYP3A4 av johannesört (ökar metabolismen av tiagabin). Av denna anledning är samtidig användning av johannesört och tiagabin kontraindicerad. Leverenzyminducerande läkemedel: antiepileptiska läkemedel (fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon), rifampicin påskyndar metabolismen av tiagabin - vid kombinationsbehandling med dessa läkemedel ska den dagliga dosen av tiagabin ökas eller ges oftare. Efter administrering av tiagabin är den uppskattade plasmakoncentrationen hos patienter som behandlas med icke-enzyminduktorer 2 gånger högre än hos patienter som behandlas med leverenzyminducerare. För att uppnå ett liknande svar på tiagabin bör patienter som behandlas med icke-enzyminducerare få lägre doser och med större intervall än patienter som behandlas med enzyminducerare. Dessa patienter kan också behöva längre tid för att nå underhållsdosen. Tiagabin har ingen kliniskt signifikant effekt på blodnivåerna av fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, valproinsyra, warfarin, digoxin, teofyllin och hormoner i orala preventivmedel. Cimetidin påverkar inte blodnivåerna av tiagabin.