Ebivol

1 tablett innehåller 5 mg nebivolol som hydroklorid. Beredningen innehåller laktos.

Handling

Nebivolol är ett racemat av två enantiomerer: nebivolol SRRR (d-nebivolol) och nebivolol RSSS (l-nebivolol) med dubbel farmakologisk verkan. Det är en konkurrenskraftig och selektiv β-adrenerg receptorantagonist (SRRR-enantiomer), har en mild vasodilaterande effekt associerad med dess inflytande på L-arginin / kväveoxidvägen. Det saktar ner hjärtfrekvensen och sänker blodtrycket i vila och under träning, både hos personer med normalt blodtryck och med högt blodtryck. Vid terapeutiska doser uppvisar den inte a-adrenerg antagonism. Efter oral administrering absorberas båda enantiomererna av nebivolol snabbt från mag-tarmkanalen (absorptionen påverkas inte av mat). Nebivolol metaboliseras i stor utsträckning, delvis till aktiva hydroximetaboliter. Nebivolol metaboliseras genom alicyklisk och aromatisk hydroxylering, N-dealkylering och glukuronsyrakonjugering. dessutom bildas glukuronider av hydroximetaboliter. Metabolismen av nebivolol via aromatisk hydroxylering är beroende av den genetiska oxidativa polymorfismen av CYP2D6-enzymet. Den orala biotillgängligheten för nebivolol är cirka 12% i omfattande metaboliserare och är nästan fullständig i dåliga metaboliserare. Vid samma doser är Cmax för oförändrad nebivolol i blodet cirka 23 gånger högre hos dåliga metaboliserare jämfört med omfattande metaboliserare. T0.5 enantiomerer hos personer med snabb metabolism är cirka 10 timmar; i dåliga metaboliserare är det 3-5 gånger längre. I omfattande metaboliserare är blodkoncentrationen i RSSS-enantiomeren något högre än hos SRRR-enantiomeren, skillnaden är större hos dåliga metaboliserare. Hos patienter med snabb metabolism är T0.5 för hydroxylmetaboliterna i båda enantiomererna cirka 24 timmar, det är dubbelt så långt hos personer med långsamma metaboliserare. Hos de flesta patienter (omfattande metaboliserare) uppnås steady state blodkoncentrationer av nebivolol inom 24 timmar och hydroxylmetaboliterna inom några dagar. Båda enantiomererna binder främst till plasmaalbumin (98,1% för nebivolol SRRR och 97,9% för nebivolol RSSS). Inom en vecka efter administrering utsöndras 38% av den administrerade dosen i urinen och 48% i avföringen.

Dosering

Oralt. Vuxna. Högt blodtryck: 1 tablett (5 mg) per dag samtidigt (effekten uppträder efter 1-2 veckors behandling, i vissa fall - efter 4 veckor). Det är möjligt att använda betablockerare som monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel, hittills har en additiv blodtryckssänkande effekt endast observerats med nebivolol och hydroklortiazid (12,5-25 mg). Särskilda grupper av patienter. Hos patienter med njurinsufficiens och hos äldre patienter (> 65 år) är den rekommenderade startdosen 2,5 mg dagligen, som kan ökas till 5 mg vid behov. Hos patienter över 75 år bör försiktighet och noggrann övervakning utövas (begränsad klinisk erfarenhet). Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med leverinsufficiens eller nedsatt leverfunktion. På grund av brist på forskning rekommenderas läkemedlet inte för barn och ungdomar under 18 år. Kronisk hjärtsvikt. Behandling av stabil kronisk hjärtsvikt bör inledas genom att gradvis öka dosen tills den optimala underhållsdosen uppnås för varje patient. Patienterna bör ha stabil kronisk hjärtsvikt utan akut svikt under de senaste 6 veckorna. Hos patienter som får kardiovaskulära läkemedel inklusive diuretika, digoxin, ACE-hämmare, angiotensin II-receptorantagonister bör doseringen av dessa läkemedel stabiliseras under de senaste två veckorna. en vecka innan behandling med nebivolol påbörjas. Startdosen bör ökas var 1-2 vecka beroende på patientens tolerans: 1,25 mg nebivolol, öka till 2,5 mg nebivolol en gång dagligen, sedan till 5 mg en gång dagligen och sedan till 10 mg en gång dagligen. Den maximala rekommenderade dosen är 10 mg nebivolol en gång dagligen. Inledande av behandling och ökning av dosen ska utföras under överinseende av en erfaren läkare, patienten bör observeras i minst 2 timmar för att säkerställa att patientens tillstånd förblir stabilt (blodtryck, hjärtfrekvens, ledningsstörningar, tecken på förvärrad hjärtsvikt) . Vid behov kan underhållsdosen gradvis minskas och ökas efter behov. Vid dostitrering, vid förvärrad hjärtsvikt eller läkemedelsintolerans, först en minskning av dosen nebivolol eller, om nödvändigt, en omedelbar avbrytande av behandlingen (vid svår hypotoni, förvärrad hjärtsvikt med akut lungödem, kardiogen chock, symtomatisk bradykardi eller atrioventrikulärt block). Behandling av stabil kronisk hjärtsvikt med nebivolol är vanligtvis en långvarig behandling. Droguttag. Behandlingen med nebivolol rekommenderas inte att avbrytas plötsligt eftersom detta kan leda till en tillfällig försämring av hjärtsvikt. Om avbrytande av behandlingen är nödvändig bör dosen minskas gradvis med hälften varje vecka. Särskilda grupper av patienter. För äldre patienter krävs ingen dosjustering eftersom dosen gradvis ökas till den maximalt tolererade dosen. Ingen dosjustering krävs vid mild till måttlig njurinsufficiens, eftersom dosen gradvis ökas till den maximala dosen som patienten tolererar. På grund av bristande erfarenhet hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (serumkreatinin ≥ 250 μmol / L) rekommenderas inte användning av nebivolol till dessa patienter. På grund av begränsad data från patienter med leverinsufficiens är användningen av läkemedlet i denna grupp kontraindicerad. På grund av brist på forskning rekommenderas läkemedlet inte för barn och ungdomar under 18 år. Sätt att ge. Tabletten ska sväljas med tillräcklig mängd vatten (t.ex. 1 glas), oavsett mat.

Indikationer

Behandling av essentiell hypertoni. Behandling av stabil, mild och måttlig kronisk hjärtsvikt som ett komplement till standardbehandling hos äldre patienter (≥70 år).

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne. Leversvikt eller leversvikt. Akut hjärtsvikt, kardiogen chock eller episoder av dekompenserad hjärtsvikt som kräver intravenös inotrop behandling. Sick sinus syndrom, inklusive sinoatrialt block. Atrioventrikulärt block IIst. eller 3: e graden (utan pacemaker). Historia av bronkospasm och astma. Obehandlat feokromocytom. Metabolisk acidos. Bradykardi (hjärtfrekvens <60 slag per minut före behandlingsstart). Hypotoni (systoliskt blodtryck <90 mmHg). Allvarliga perifera cirkulationsstörningar.

Försiktighetsåtgärder

Ihållande blockad av β-adrenerga receptorer minskar risken för arytmi vid induktion av anestesi och intubation. Om beta-blockad avbryts som förberedelse för operation, bör beta-blockerare avbrytas minst 24 timmar före operation. Försiktighet bör iakttas vid användning av vissa bedövningsmedel som sänker hjärtinfarkt. Vagala reaktioner kan förhindras genom intravenös administrering av atropin. Betablockerare ska inte användas till patienter med obehandlad hjärtsvikt förrän deras tillstånd är stabiliserat. Hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom bör behandling med betablockerare avbrytas gradvis, dvs över en period på mer än 1-2 veckor. Vid behov bör substitutionsbehandling påbörjas samtidigt som möjligt för att förhindra att angina förvärras. Β-adrenerga blockerare kan inducera bradykardi: om pulsfrekvensen är lägre än 50-55 slag per minut och / eller patienten upplever symtom som tyder på bradykardi, bör dosen minskas. Försiktighet bör iakttas vid användning av betablockerare hos patienter med: perifera cirkulationsstörningar (Raynauds sjukdom eller fenomen, intermittent claudicering) - förvärring av dessa störningar kan förekomma; hos patienter med atrioventrikulärt block Ist. (förlängning av ledningstid med β-blockerare); hos patienter med Prinzmetals angina (risk för oinhibiterad α-receptormedierad sammandragning av kranskärlen, ökat antal och varaktighet av anginaattacker); hos diabetespatienter - nebivolol kan dölja några av symtomen på hypoglykemi; hos patienter med hypertyreoidism (maskerar symtomen på takykardi) - plötslig avbrytande av preparatet kan förvärra symtomen; hos patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom (försämrad luftvägar). Patienter med psoriasis i anamnesen bör ta betablockerare endast efter noggrant övervägande. Läkemedlet kan öka känsligheten för allergener och intensifiera anafylaktiska reaktioner. Betablockerare kan minska produktionen av tårar (information för kontaktlinsbärare). Beredningen innehåller laktos; ska inte tas av patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Oönskad aktivitet

Högt blodtryck. Vanliga: huvudvärk och yrsel, parestesi, dyspné, förstoppning, illamående, diarré, trötthet, ödem. Mindre vanliga: depression, mardrömmar, synstörningar, bradykardi, hjärtsvikt, långsam AV-ledning / AV-blockering, hypotoni, ny eller försämring av intermittent klaudik, bronkospasm, dyspepsi, flatulens, kräkningar, klåda, erytematös utslag, impotens. Mycket sällsynta: svimning, försämring av psoriasis. Ingen känd frekvens: angioödem, överkänslighet, urtikaria. Biverkningar associerade med användning av vissa betablockerare: hallucinationer, psykos, förvirring, kalla / blå extremiteter, Raynauds fenomen, torra ögon och proctolol-liknande okulomukutan syndrom. Kronisk hjärtsvikt. Följande observerades: bradykardi, yrsel, förvärrad hjärtsvikt, ortostatisk hypotoni, läkemedelsintolerans, atrioventrikulärt block Ist. och ödem i underbenen.

Graviditet och amning

Nebivolol kan orsaka skadliga effekter på graviditet och / eller fostret / nyfödda. Betablockerare minskar placentaflödet, vilket är associerat med fostertillväxthämning, intrauterin fosterdöd, missfall eller för tidig förlossning.Hos fostret och det nyfödda kan nebivolol orsaka bland annat hypoglykemi och bradykardi. Läkemedlet ska inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt. Om behandling med nebivolol bedöms nödvändig, ska blodflödet och utvecklingen av fostret övervakas. Det nyfödda barnet bör övervakas noggrant. Symtom på hypoglykemi och bradykardi uppträder vanligtvis inom de första tre dagarna. Amning rekommenderas inte när du får nebivolol.

Kommentarer

Inga studier har utförts på effekterna på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Farmakodynamiska studier har visat att nebivolol inte har någon effekt på psykomotorisk prestanda. När du kör fordon eller använder maskiner bör det beaktas att yrsel och trötthet kan uppstå.

Interaktioner

Kombinationer rekommenderas inte: klass I antiarytmika - kinidin, hydrokinidin, cbenzolin, flekainid, disopyramid, lidokain, mexiletin, propafenon (ökad effekt på atrioventrikulär ledning, ökad negativ inotrop effekt); kalciumantagonister av typen verapamil, diltiazem (negativ effekt på kontraktilitet och atrioventrikulär ledning, intravenös administrering av verapamil hos patienter som behandlas med en betablockerare kan leda till svår hypotoni och atrioventrikulärt block); centralt verkande blodtryckssänkande läkemedel - klonidin, guanfacin, moxonidin, metyldopa, rilmenidin (risk för förvärrad hjärtsvikt genom minskad sympatisk ton, dvs en minskning av hjärtfrekvens och hjärtutgång, vasodilatation; plötslig avbrytande av läkemedlet, särskilt innan behandling med betablockerare avbryts, kan öka risken för "rebound hypertension") Kombinationsbehandling som ska användas med försiktighet: antiarytmika klass III - amiodaron (risk för ökad effekt på atrioventrikulär ledning); halogenerade inhalationsmedel (risk för undertryckande av reflex takykardi och hypotoni) principen att undvika plötslig avbrytande av betablockerare; anestesiologen bör informeras när patienten tar nebivolol; insulin och orala antidiabetika (maskerande symtom på hypoglykemi, såsom hjärtklappning, takykardi); baklofen, amifostin (ökade nivåer av ett blodtryckssänkande läkemedel) - justera dosen av det blodtryckssänkande läkemedlet. Kombinationsbehandlingar som ska övervägas: digitalisglykosider (risk för förlängning av atrioventrikulär ledningstid, kliniska studier har inte visat några kliniska tecken på interaktion); kalciumantagonister av dihydropyridintyp - amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin (risk för hypotoni och ytterligare försämring av ventrikulära sammandragningar hos patienter med hjärtsvikt); tricykliska antidepressiva medel, barbiturater och fenotiaziner, organiska nitrater och andra blodtryckssänkande läkemedel (ökad blodtryckssänkande effekt); NSAID (påverkar inte den hypotensiva effekten av nebivolol); sympatomimetika (minskad effekt av betablockerare, risk för högt blodtryck, svår bradykardi och hjärtblock). Samtidig användning av nebivolol och CYP2D6-hämmare såsom paroxetin, fluoxetin, tioridazin, kinidin, terbinafin, bupropion, klorokin, levpromazin kan öka koncentrationen av nebivolol i blodet (ökad risk för bradykardi och biverkningar). Cimetidin ökar blodnivåerna av nebivolol utan att den kliniska effekten förändras. Farmakokinetiken för nebivolol påverkades inte av samtidig administrering av ranitidin. Nebivolol och antacida kan användas samtidigt så länge som nebivolol administreras tillsammans med en måltid och antacida ges mellan måltiderna. Samtidig administrering av nebivolol och nikardipin ökade plasmakoncentrationerna för båda läkemedlen något utan att den kliniska effekten förändrades. Farmakokinetiken för nebivolol påverkas inte av samtidig alkoholkonsumtion, användningen av furosemid, hydroklortiazid eller ranitidin. Nebivolol påverkade inte farmakokinetiken och farmakodynamiken för warfarin.

Pris

Ebivol, pris 100% PLN 13,93

Beredningen innehåller ämnet: Nebivolol