Gabagamma

1 kapsel innehåller 100 mg, 300 mg eller 400 mg gabapentin. Kepsar. innehåller laktos.

Handling

Ett antiepileptiskt läkemedel. Gabapentin binder med hög affinitet till a-2-δ (alfa-2-delta) subenhet av potentiella gated kalciumkanaler och man tror att bindning till α-2-δ subenheten kan påverka läkemedlets antikonvulsiva aktivitet. En omfattande panel med screeningtest antyder att gabapentin endast verkar på α-2-δ. Den har ingen affinitet för GABA-A- eller GABA-B-receptorer och förändrar inte GABA-metabolismen. Det binder inte till andra neurotransmittorreceptorer i hjärnan och interagerar inte med natriumkanaler. Den specifika bindningen av gabapentin till a-2-5-underenheten antas också resultera i flera olika effekter som kan redogöra för dess smärtstillande aktivitet. Den analgetiska aktiviteten hos gabapentin kan påverka ryggmärgen såväl som hjärnans högre centrum genom att interagera med de nedåtgående vägarna för smärtinhibering. Efter oral administrering når gabapentin Cmax efter 2-3 timmar. Läkemedlets biotillgänglighet tenderar att minska med ökande dos. Den absoluta biotillgängligheten för 300 mg kapseln är cirka 60%. Mat, inklusive en fettrik diet, har inte visat sig ha någon kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för gabapentin. Gabapentin är inte bundet till plasmaproteiner och metaboliseras inte. Det utsöndras från kroppen av njurarna endast oförändrat. T0,5 i eliminationsfasen är i genomsnitt 5-7 timmar.

Dosering

Oralt. Epilepsi. Det är inte nödvändigt att övervaka gabapentins blodnivåer för att optimera behandlingen. Gabapentin kan användas i kombination med andra antikonvulsiva medel utan rädsla för förändringar i blodnivåerna av själva gabapentinet eller nivåerna av andra antiepileptika. Vuxna och ungdomar ≥12 år. Det effektiva dosintervallet var 900-3600 mg / dag. Dostitreringsschema: 1: a dagen - 300 mg en gång om dagen, 2: a dagen - 300 mg två gånger om dagen, 3: e dagen - 300 mg 3 gånger om dagen. Alternativt kan dag 1 900 mg administreras i 3 uppdelade doser, och beroende på patientens svar och tolerabilitet kan dosen ökas med 300 mg / dag var 2-3: e dag, upp till en maximal dos på 3600 mg / dag. Hos vissa patienter kan dosen behöva ökas långsammare. Minsta tiden för att nå en dos på 1800 mg / dag är 1 vecka, för en dos av 2400 mg / dag - totalt 2 veckor och till en dos av 3600 mg / dag - totalt 3 veckor. Doser upp till 4800 mg / dag tolererades väl i långvariga öppna försök. kliniska tester. Den totala dagliga dosen bör delas upp i tre enstaka doser, det maximala tidsintervallet mellan doserna bör inte vara längre än 12 timmar för att förhindra genombrott. Barn ≥ 6 år: initialdosen är 10-15 mg / kg kroppsvikt / dag. Den effektiva dosen uppnås genom gradvis ökning av dosen under en period av cirka 3 dagar och uppgår till 24-35 mg / kg kroppsvikt / dag. Doser upp till 50 mg / kg / dag har tolererats väl i en långvarig klinisk studie. Den totala dagliga dosen bör delas upp i tre enstaka doser, det maximala intervallet mellan doserna bör inte vara längre än 12 timmar. Perifer neuropatisk smärta. Vuxna. Dostitreringsschema: 1: a dagen - 300 mg en gång om dagen, 2: a dagen - 300 mg två gånger om dagen, 3: e dagen - 300 mg 3 gånger om dagen. Alternativt kan dag 1 900 mg administreras i 3 uppdelade doser, och beroende på patientens svar och tolerabilitet kan dosen ökas med 300 mg / dag var 2-3: e dag, upp till en maximal dos på 3600 mg / dag. Hos vissa patienter kan dosen behöva ökas långsammare. Minsta tiden för att nå en dos av 1800 mg / dag är 1 vecka, för en dos av 2400 mg / dag - totalt 2 veckor och för en dos av 3600 mg / dag - totalt 3 veckor. Om det är nödvändigt att använda preparatet i mer än 5 månader, bedöma patientens kliniska tillstånd och behovet av ytterligare behandling. Särskilda grupper av patienter. Patienter i dåligt allmäntillstånd, dvs. låg kroppsvikt, transplanterade patienter etc.: dosen bör ökas långsammare, med lägre doser eller förlänga intervallet mellan successiva ökningar av den dagliga dosen. Äldre patienter: Dosjustering kan vara nödvändig på grund av försämrad njurfunktion. Patienter med nedsatt njurfunktion: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / dag; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / dag; 30-49 ml / min - 300-900 mg / dag; 15-29 ml / min - 150-600 mg / dag (ge 300 mg varannan dag); Hemodialyspatienter: För anuriska patienter som genomgår hemodialys och som aldrig tidigare har fått gabapentin rekommenderas en laddningsdos på 300-400 mg följt av 200-300 mg gabapentin efter var fjärde timme hemodialys. Gabapentin ska inte ges under dagarna mellan hemodialys. Hos patienter med njurinsufficiens som genomgår hemodialys bör underhållsdosen baseras på kreatininclearance. Förutom underhållsdosen rekommenderas att administrera 200-300 mg efter var 4: e timme hemodialys. Sätt att ge. Läkemedlet kan tas oavsett mat, sväljs hela med ett glas vatten.

Indikationer

Epilepsi. Tilläggsbehandling av partiella och sekundära generaliserade anfall hos vuxna och barn ≥ 6 år. Monoterapi av partiella och sekundära generaliserade anfall hos vuxna och ungdomar ≥12 år. Perifer neuropatisk smärta. Behandling av perifer neuropatisk smärta, t.ex. smärtsam diabetisk neuropati eller postherpetisk neuralgi hos vuxna.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.

Försiktighetsåtgärder

Även om det inte finns några tecken på rebound-anfall efter användning av gabapentin, kan abrupt avbrytande av antikonvulsiva läkemedel hos epileptiska patienter utlösa status epilepticus. Som med andra antiepileptika kan vissa patienter uppleva en ökning av anfallsfrekvensen eller utvecklingen av nya typer av anfall när de tar gabapentin. Som med andra AEDs har försök att avbryta ytterligare AEDs hos terapiresistenta patienter på mer än en AED för att uppnå gabapentin monoterapi en låg framgångsgrad. Gabapentin anses inte vara effektivt vid behandling av primära generaliserade anfall som frånvaroanfall och kan förvärra dessa symtom hos vissa patienter - därför bör gabapentin användas med försiktighet hos patienter med blandade anfall, inklusive frånvaro. Användningen av gabapentin har förknippats med yrsel och somnolens, vilket kan öka risken för oavsiktlig skada (fall) hos äldre och patienter bör varnas att utvisa lämplig försiktighet. Användningen av gabapentin har associerats med svår andningsdepression - försiktighet bör iakttas vid användning av läkemedlet hos patienter med nedsatt andningsfunktion, andningssjukdom eller neurologisk sjukdom, nedsatt njurfunktion, samtidig användning av CNS-depressiva medel (inklusive opioider) och hos äldre ( dosjustering kan vara nödvändig). En noggrann historia av eventuellt tidigare missbruk av läkemedel av patienten bör göras, och patienten bör övervakas för eventuella symtom på gabapentinmissbruk. Patienter som behandlas med gabapentin bör övervakas noggrant med avseende på självmordstankar och självmordsbeteende. överväga lämplig behandling vid behov. Effekterna av långvarig (> 36 veckor) användning av gabapentin på inlärning, intelligens och utveckling hos barn och ungdomar har inte studerats tillräckligt, därför bör fördelarna med långvarig behandling vägas mot de potentiella riskerna. Systematiska studier har inte utförts på patienter ≥65 år. Behandlingen bör avbrytas vid akut pankreatit; symtom på anafylaxi; de första symptomen på allvarliga, livshotande systemiska överkänslighetsreaktioner såsom feber, lymfadenopati (med eller utan utslag). På grund av laktosinnehållet ska läkemedlet inte användas till patienter med ärftlig galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller malabsorption av glukos-galaktos.

Oönskad aktivitet

Mycket vanliga: virusinfektion, somnolens, yrsel, ataxi, trötthet, pyrexi.Vanliga: lunginflammation, luftvägsinfektion, urinvägsinfektion, infektion, otitis media, leukopeni, anorexi, ökad aptit, fientlighet, förvirring, emotionell labilitet, depression, ångest, nervositet, onormalt tänkande, anfall, hyperkinesi, nedsatt tal, amnesi , tremor, sömnlöshet, huvudvärk, dysestesi (inklusive parestesi, hypoestesi), onormal koordination, nystagmus, ökad, minskad eller frånvarande reflex, synstörningar (inklusive amblyopi, diplopi), yrsel, högt blodtryck, dilaterat vaskulit, dyspné, bronkit, faryngit, hosta, rinit, kräkningar, illamående, tandstörning, gingivit, diarré, buksmärta, matsmältningsbesvär, förstoppning, muntorrhet och svalg, flatulens, svullnad i ansiktet, purpura, utslag, klåda, akne, ledvärk, muskelsmärta, ryggsmärta, muskelsvängningar, impotens, perifert ödem, onormal gång, geting svullnad, smärta, sjukdom, influensasyndrom, lågt antal leukocyter i blodet, viktökning, oavsiktlig skada, fraktur, hudskador. Mindre vanliga: allergiska reaktioner (t.ex. urtikaria), hyperglykemi (vanligare hos diabetespatienter), agitation, hypokinesi, psykisk störning, hjärtklappning, generaliserat ödem, ökad ASAT, ALAT, ökad bilirubin, fall. Sällsynta: hypoglykemi (oftare hos diabetespatienter), medvetslöshet, andningsdepression. Ingen känd frekvens: trombocytopeni, överkänslighetssyndrom, systemiska reaktioner med olika symtom (inklusive feber, utslag, hepatit, lymfadenopati, eosinofili och ibland andra symtom), anafylaktiska reaktioner, hyponatremi, hallucinationer, rörelsestörningar (t.ex. koreoetos, dyskinesi, dystoni), tinnitus, pankreatit, hepatit, gulsot, Stevens-Johnsons syndrom, angioödem, erytem multiforme, alopeci, läkemedelsutslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS), rabdomyolys, myoklonus, akut njursvikt, urininkontinens, hypertrofi bröst, gynekomasti, sexuell dysfunktion (inklusive förändringar i libido, utlösningssjukdomar och brist på orgasm), abstinenssymptom (huvudsakligen ångest, sömnlöshet, illamående, smärta, svettning), bröstsmärtor, plötsliga oförklarliga dödsfall (ingen koppling har dock visats) med gabapentin), ökning av CK-nivåerna i blodet. Akut pankreatit har rapporterats vid behandling med gabapentin, men ett orsakssamband med gabapentin är oklart. Hos patienter som behandlats med hemodialys vid njursvikt i slutstadiet har myopati med förhöjda CK-nivåer rapporterats. Luftvägsinfektioner, otitis media, kramper och bronkit har endast rapporterats i kliniska prövningar på barn; Dessutom observerades ofta aggressivt beteende och hyperkinesi i dessa studier.

Graviditet och amning

Hos spädbarn till mammor som tar antiepileptika är risken för fosterskador 2-3 gånger högre. Att ta flera antiepileptika samtidigt kan vara förknippat med en högre risk för medfödda missbildningar, därför rekommenderas monoterapi när det är möjligt. Antiepileptisk behandling bör övervägas hos kvinnor i fertil ålder när de planerar graviditet. En behandling mot epilepsi får inte avbrytas plötsligt, eftersom detta kan orsaka genombrottsanfall som kan få allvarliga konsekvenser för både mor och barn. Det finns inga adekvata data om användning av gabapentin hos gravida kvinnor. Gabapentin ska inte användas under graviditet om inte den potentiella nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret. Gabapentin utsöndras i bröstmjölk. Effekterna av gabapentin hos ammande nyfödda och spädbarn är okända - försiktighet bör iakttas; gabapentin ska endast användas under amning när fördelarna klart överväger riskerna. I djurstudier påverkade läkemedlet inte fertiliteten.

Kommentarer

Läkemedlet kan orsaka sömnighet, yrsel eller andra CNS-symtom, vilket kan minska förmågan att framföra fordon eller använda maskiner, särskilt i början av behandlingen eller när dosen ökas. Med det halvkvantitativa mätstickprovet av totalt protein i urinen kan falskt positiva resultat erhållas; Det rekommenderas att verifiera testresultatets positiva resultat med metoder baserade på andra analytiska principer, t.ex. biuretmetoden, turbidimetri eller färgbindningsmetoder, eller att bestämma denna parameter omedelbart med en annan metod.

Interaktioner

Vid användning i kombination med opioider bör patienterna övervakas noggrant med avseende på symtom på CNS-depression, såsom sömnighet, sedering och andningsdepression. Morfin kan öka gabapentinnivåerna - dosen gabapentin eller opioider bör minskas i enlighet därmed. Det fanns inga kliniskt signifikanta interaktioner mellan gabapentin och fenobarbital, fenytoin, valproinsyra, karbamazepin, orala preventivmedel innehållande noretidron och / eller etinylöstradiol, probenecid eller cimetidin. Antacida i aluminium och magnesium minskar biotillgängligheten för gabapentin till 24% - det rekommenderas att ta gabapentin minst 2 timmar efter att du har tagit antacida.

Pris

Gabagamma, pris 100% PLN 17,83

Beredningen innehåller ämnet: Gabapentin