Tachyben

Handling

Α-adrenerg receptorantagonist. Urapidil leder till en samtidig minskning av systoliskt och diastoliskt blodtryck genom att minska perifer motstånd. Hjärtfrekvensen förblir vanligtvis oförändrad. Hjärtutgången förändras inte. Minutkastet kan öka om det minskade på grund av den ökade efterbelastningen. Urapidil verkar perifert, blockerar huvudsakligen postsynaptiska α1-receptorer (vilket hämmar vasokonstriktoreffekten av katekolaminer) och centrerar, modulerar aktiviteten hos cirkulationsregleringscentren (förhindrar reflexstimulering eller inhibering av det sympatiska systemet). Bindning till humana plasmaproteiner in vitro är 80%. Det metaboliseras främst i levern. Huvudmetaboliten är ett hydroxylderivat som inte har en blodtryckssänkande effekt. Metaboliten som bildas genom O-demetylering av urapidil har samma aktivitet som utgångsmaterialet, men är närvarande i små mängder. Urapidil och dess metaboliter elimineras av njurarna i 50-70%, varav 15% av den administrerade dosen är aktiv och resten är metaboliter i avföringen. T0,5 efter snabb intravenös administrering är 1,8-3,9 timmar. Hos patienter med avancerad lever- och / eller njursvikt och hos äldre minskar distributionsvolymen och clearance av urapidil, T0,5 i plasma förlängs. Urapidil passerar blod-hjärnbarriären.

Dosering

Intravenöst. Hypertoni nödsituationer, t.ex. hypertensiv kris, allvarliga och mycket allvarliga former av högt blodtryck, hypertoni resistent mot farmakologisk behandling. Intravenös injektion: 10-50 mg urapidil ska administreras långsamt intravenöst medan blodtrycket övervakas. Blodtryckssänkningen sker vanligtvis inom 5 minuter efter injektionen. Beroende på blodtryckssvaret kan 10-50 mg urapidil upprepas. En intravenös infusion eller en infusion med en infusionspump används för att bibehålla det tryck som uppnås efter en enda injektion av läkemedlet. Den maximala dosen är 4 mg urapidil per ml infusionsvätska, lösning. Infusionshastigheten är beroende av individuella patienttrycksvärden. Den rekommenderade initiala maximala administreringshastigheten är 2 mg / min, den genomsnittliga underhållsdosen är 9 mg / h - detta gäller 250 mg urapidil tillsatt till 500 ml infusionslösning motsvarande 1 mg = 44 droppar = 2,2 ml. Kontrollerad sänkning av blodtrycket när blodtrycket ökar under och / eller efter operationen. En intravenös infusion eller en infusion med en infusionspump används för att bibehålla det tryck som uppnås efter en enda injektion av läkemedlet. 1. Om efter en intravenös injektion av 25 mg urapidil, dvs. 5 ml lösning för chock a) blodtrycket sänks efter 2 minuter, håller blodtrycket på den avsedda nivån genom kontinuerlig infusion, administrerar initialt till 6 mg på 1-2 minuter och minskar sedan dosen. b) om blodtrycket inte sjunker efter 2 minuter, injicera 25 mg urapidil intravenöst, dvs. 5 ml för chock 2. Om, efter intravenös injektion av 25 mg urapidil, dvs 5 ml lösning för chock a) blodtrycket sänks efter 2 minuter, håller blodtrycket på den avsedda nivån genom kontinuerlig infusion, administrerar initialt till 6 mg på 1-2 minuter och minskar sedan dosen. b) om blodtrycket inte sjunker efter 2 minuter, injicera långsamt 50 mg urapidil intravenöst, dvs. 10 ml för chock 3. Om efter intravenös injektion av 50 mg urapidil, dvs 10 ml lösning för chock blodtrycket kommer att minska efter 2 minuter, blodtrycket bör hållas på den avsedda nivån genom kontinuerlig infusion, initialt administrerad till 6 mg under 1-2 minuter, sedan ska dosen minskas. Särskilda grupper av patienter. Hos äldre patienter ska läkemedlet administreras med särskild försiktighet, initialt i låga doser. Dosreduktion kan vara nödvändig hos patienter med nedsatt njur- och / eller leverfunktion. Säkerheten och effekten av intravenös urapidil hos barn och ungdomar (0-18 år) har inte fastställts; inga doseringsrekommendationer. Sätt att ge. Preparatet administreras intravenöst som en injektion eller infusion, patienten ska ligga ner. Dosen ges som en eller flera injektioner eller som en långsam infusion. Injektionerna kan sedan kombineras med en långsam infusion. På grund av toxikologisk säkerhet ansågs behandlingsperioden på upp till 7 dagar vara säker. Parenteral behandling kan upprepas om blodtrycket stiger igen. Parallell användning av ett oralt blodtryckssänkande läkemedel under parenteral behandling är möjligt.

Försiktighetsåtgärder

Används med försiktighet: hos patienter med hjärtsvikt på grund av hemodynamiska störningar, t.ex. aorta- eller mitralventilstenos, lungemboli eller nedsatt hjärtfunktion på grund av perikardial sjukdom, hos patienter med nedsatt leverfunktion, hos patienter med måttligt eller svårt nedsatt njurfunktion, i äldre patienter och hos patienter som behandlas samtidigt med cimetidin. Om ett annat blodtryckssänkande läkemedel har givits tidigare, bör effekten av det administrerade läkemedlet på blodtrycket visualiseras innan urapidil administreras. Dosen urapidil bör minskas i enlighet med detta. Alltför snabb blodtryckssänkning kan leda till bradykardi eller hjärtstopp. På grund av förekomsten av propylenglykol kan symtom som liknar de som observerats med alkohol förekomma efter administrering av beredningen.

Oönskad aktivitet

Vanliga: illamående, huvudvärk och yrsel. Mindre vanliga: hjärtklappning, takykardi, bradykardi, sternumtryck (angina-liknande symtom), dyspné, ortostatisk hypotoni, kräkningar, trötthet, oregelbunden hjärtrytm, svettning. Sällsynta: priapism, nästäppa, allergiska hudreaktioner (klåda, rodnad i huden, utslag). Mycket sällsynta: trombocytopeni, ångest. Ingen känd frekvens: angioödem, urtikaria. I de flesta fall förknippades biverkningarna med att blodtrycket sänkte för snabbt, men erfarenheten hittills visar att även med en långsam infusion försvinner dessa inom några minuter och därför bör beslutet att stoppa administreringen fattas beroende på biverkningens svårighetsgrad.

Interaktioner

Den antihypertensiva effekten av urapidil kan förbättras genom samtidig användning av alfa-adrenerga antagonister, vasodilatatorer, andra blodtryckssänkande läkemedel och vid uttorkning (diarré, kräkningar) och efter administrering av alkohol. Särskild försiktighet bör iakttas vid användning av både urapidil och baklofen, eftersom baklofen kan öka dess hypotensiva effekt. Samtidig användning av cimetidin hämmar urapidils metabolism. Detta kan resultera i en 15% ökning av urapidilkoncentrationerna i serum, därför bör en minskning av urapidildosen övervägas. Försiktighet bör iakttas vid samtidig användning med: imipramin (på grund av den blodtryckssänkande effekten och risken för ortostatisk hypotoni), neuropleptiska läkemedel (på grund av den blodtryckssänkande effekten och risken för ortostatisk hypotoni) och kortikosteroider (minskning av den blodtryckssänkande effekten på grund av natrium- och vattenretention). Samtidig användning med ACE-hämmare rekommenderas inte på grund av otillräcklig data.

Beredningen innehåller ämnet: Urapidil