Ebilfumin

1 kapsel innehåller 30 mg, 45 mg eller 75 mg oseltamivir (som fosfat).

Handling

Antiviralt läkemedel - neuraminidashämmare. Oseltamivir fosfat är en föregångare till den aktiva metaboliten oseltamivir karboxylat. Den aktiva metaboliten är en selektiv hämmare av neuraminidasenzymer av influensavirus. Viral neuraminidasaktivitet har en signifikant effekt både på penetrationen av viruspartikeln i oinfekterade celler och på frisättningen av nyproducerade viruspartiklar från de infekterade cellerna och vidare spridning av infektiösa virus i kroppen. Läkemedlet hämmar replikationen och patogeniciteten hos influensa A- och B.-virus Oseltamivir-fosfat (prodrug) absorberas lätt från mag-tarmkanalen och omvandlas effektivt, huvudsakligen av leveresteraser, till dess aktiva metabolit (oseltamivirkarboxylat). Denna förening genomgår ingen ytterligare metabolism och utsöndras i urinen. Mindre än 20% av en oral dos utsöndras i avföringen. Bindning av oseltamivirkarboxylat till humana plasmaproteiner är försumbar (3%). T0.5 för oseltamivirkarboxylat är 6-10 timmar.

Dosering

Oralt. Vuxna och ungdomar i åldern 13-17 år. Behandling av influensa: 75 mg två gånger dagligen i 5 dagar. Behandlingen bör inledas så snart som möjligt inom de första två dagarna efter influensasymtom. Profylax efter exponering: 75 mg en gång dagligen i 10 dagar. Behandlingen bör påbörjas så snart som möjligt inom de första två dagarna efter kontakt med en infekterad person. Förebyggande under en influensaepidemi i ett givet samhälle: 75 mg en gång dagligen i upp till 6 veckor. Barn från 1 till 12 år. Influensabehandling: mw. 10-15 kg: 30 mg två gånger om dagen i 5 dagar; mc. > 15 till 23 kg: 45 mg två gånger dagligen i 5 dagar; mc. > 23 till 40 kg: 60 mg två gånger dagligen i 5 dagar; mc. > 40 kg: 75 mg två gånger dagligen i 5 dagar. Behandlingen bör påbörjas så snart som möjligt inom de första två dagarna av influensasymtom. Profylax efter exponering: mc. 10-15 kg: 30 mg en gång dagligen i 10 dagar; mc. > 15 till 23 kg: 45 mg en gång dagligen i 10 dagar; mc. > 23 till 40 kg: 60 mg en gång dagligen i 10 dagar; mc. > 40 kg: 75 mg en gång dagligen i 10 dagar. Förebyggande under en influensaepidemi i ett givet samhälle: studier om förebyggande under en influensaepidemi har inte genomförts hos barn i åldern 0-12 månader. Behandling: 3 mg / kg kroppsvikt 2 gånger om dagen i 5 dagar. Behandlingen bör påbörjas så snart som möjligt inom de första två dagarna av influensasymtom. Ovanstående doseringsrekommendationer är inte avsedda för prematura spädbarn, dvs barn. Profylax efter viral exponering: hälften av den dagliga terapeutiska dosen, dvs. 3 mg / kg. en gång om dagen i 10 dagar. Ovanstående doseringsrekommendationer är inte avsedda för prematura barn, dvs. barn. Förebyggande under en influensaepidemi i ett givet samhälle: inga studier om förebyggande under en influensaepidemi har utförts hos barn i åldern 0-12 månader. Särskilda grupper av patienter. Ingen dosreduktion krävs hos äldre patienter eller hos vuxna patienter med leverinsufficiens. Studier har inte utförts på barn med nedsatt leverfunktion. Det finns inte tillräckliga kliniska data för användning hos spädbarn och barn (12 år och yngre) med njurinsufficiens för att kunna bestämma den rekommenderade dosen i denna patientgrupp. Njursvikt hos vuxna och ungdomar i åldern 13-17 år. Behandling av influensa - kreatininclearance (CCr)> 60 ml / min: 75 mg två gånger dagligen; CCr> 30 till 60 ml / min: 30 mg två gånger dagligen; CCr> 10 till 30 ml / min: 30 mg en gång dagligen; CCr ≤ 10 ml / min: administrering rekommenderas inte eftersom inga data finns tillgängliga; hemodialyspatienter: 30 mg efter varje hemodialysperiod; peritonealdialyspatienter: 30 mg enstaka dos (data härrör från studier på patienter som genomgår CAPD; oseltamivirkarboxylat förväntas rensas mer med APD; om en nefrolog anser det nödvändigt kan behandlingen bytas från APD till CAPD). Förebyggande av influensa - CCr> 60 ml / min: 75 mg en gång dagligen; CCr> 30 till 60 ml / min: 30 mg en gång dagligen; CCr> 10 till 30 ml / min: 30 mg varannan dag; CCr ≤ 10 ml / min: administrering rekommenderas inte eftersom inga data finns tillgängliga; hemodialyspatienter: 30 mg efter varannan hemodialysperiod; peritonealdialyspatienter: 30 mg en gång i veckan (data från studier av patienter som genomgår CAPD; oseltamivirkarboxylat förväntas rensas mer med APD; om en nefrolog anser det nödvändigt kan behandlingen bytas från APD till CAPD). Sätt att ge. Patienter som inte kan svälja kapslar kan få lämpliga doser av suspensionen. Om ett pulverläkemedel för oral suspension inte finns tillgängligt på marknaden kan en suspension beredas från kapslar.

Indikationer

Influensa behandling. För användning hos vuxna och barn, inklusive heltidsfödda barn som visar influensasymtom när influensaviruset cirkulerar i samhället. Behandlingen var effektiv när den startades inom två dagar från de första symptomen. Förebyggande av influensa. Förebyggande efter exponering hos individer som är 1 år eller äldre efter exponering för ett kliniskt erkänt influensafall där influensaviruset finns i samhället. Korrekt användning av ett läkemedel för att förebygga influensa bör baseras på en analys från fall till fall med hänsyn till omständigheterna och specificiteten hos den befolkning som behöver skydd. Under exceptionella omständigheter (t.ex. när cirkulerande stammar inte matchar vaccinstammarna eller i händelse av en pandemi) kan säsongsprofylax övervägas för individer som är 1 år eller äldre. Förebyggande av influensa efter exponering hos spädbarn under 1 år under en influensapandemi. Oseltamovir ersätter inte influensavaccination. Användningen av antivirala läkemedel för att behandla och förebygga influensa bör baseras på officiella rekommendationer. Beslutet att använda oseltamivir för behandling och profylax bör ta hänsyn till egenskaperna hos cirkulerande influensavirus, tillgänglig information om läkemedlets känslighet för virusstammarna under en given säsong och sjukdomseffekten i olika geografiska områden och patientpopulationer.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.

Försiktighetsåtgärder

Oseltamivir är endast effektivt mot sjukdom orsakad av influensavirus. Skydd mot influensa varar bara så länge beredningen administreras. Säkerheten och effekten av oseltamivir har inte fastställts hos personer med så allvarliga eller instabila sjukdomar att de anses vara en indikation för omedelbar sjukhusvistelse. Effekten av oseltamivir för både terapeutiska och profylaktiska ändamål hos patienter med nedsatt immunförsvar eller hos patienter med kronisk hjärtsjukdom och / eller andningssjukdom har inte fastställts. Det finns inga kliniska data för att bestämma dosen av oseltamivir för prematura spädbarn (<36 veckor efter konceptuell ålder). Dosreduktion krävs hos vuxna och ungdomar (13-17 år) med svår njurinsufficiens. Det finns inte tillräckliga kliniska data för att bestämma doseringen hos spädbarn och barn (1 år eller äldre) med njurinsufficiens. På grund av risken för neuropsykiatriska händelser bör patienter med influensa övervakas noggrant för beteendeförändringar och riskerna och fördelarna med fortsatt behandling bör övervägas från fall till fall.

Oönskad aktivitet

Vuxna och tonåringar. Mycket vanliga: huvudvärk, illamående. Vanliga: bronkit, herpes simplex, nasofaryngit, övre luftvägsinfektion, bihåleinflammation, sömnlöshet, hosta, ont i halsen, rinnande näsa, kräkningar, buksmärta (inklusive övre buksmärta), dyspepsi, huvudvärk och yrsel (inkl. svindel), trötthet, feber, smärta i extremiteterna. Mindre vanliga: överkänslighetsreaktioner, förändrad medvetenhetsnivå, kramper, arytmier, ökade leverenzymer, eksem, dermatit, utslag, urtikaria. Sällsynta: trombocytopeni, anafylaktiska reaktioner, anafylaktoida reaktioner, agitation, onormalt beteende, rastlöshet, förvirring, vanföreställningar, delirium, hallucinationer, mardrömmar, självstympning, synstörningar, gastrointestinal blödning, blödande kolit, fulminant hepatit, leversvikt, inflammation leversjukdom, angioödem, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys. Säkerhetsprofilen för oseltamivir hos patienter med nedsatt immunförsvar och hos patienter i riskzonen (patienter med högre risk för komplikationer från influensa, t.ex. äldre patienter och patienter med kronisk hjärt- eller andningssjukdom) liknade den hos vuxna och / eller ) tonåringar utan comorbiditeter. Barn. Mycket vanliga: hosta, nästäppa, kräkningar. Vanliga: otitis media, huvudvärk, konjunktivit (inklusive rodnad i ögonen, ögonsömnad och ögonsmärta), öronsmärta, rinnande näsa, buksmärta (inklusive övre buksmärta), dyspepsi, illamående. Mindre vanliga: trumhinnesjukdomar, dermatit (inklusive allergisk och atopisk dermatit). Säkerhetsprofilen för barn med bronkialastma var liknande den som observerades hos barn utan comorbiditeter. Säkerhetsprofilen hos spädbarn under 1 år var ungefär som hos barn 1 år och äldre. Hos patienter med nedsatt immunförsvar (inklusive barn från 1 till 12 år och äldre) var säkerhetsprofilen densamma som tidigare observerats i kliniska prövningar med oseltamivirprofylakse.

Graviditet och amning

Influensa har förknippats med negativa effekter på graviditeten och det ofödda barnet och risken för allvarliga fosterskador, inklusive medfödda hjärtfel. Data om exponering för oseltamivir hos gravida kvinnor från rapporter efter marknadsföring och från observationsstudier (mer än 1000 exponeringsresultat för första trimestern) indikerar inga missbildande effekter på oseltamivir hos fostret / neonatalt. Men i en observationsstudie, även om den totala risken för medfödda missbildningar inte ökade, var resultaten för allvarliga medfödda hjärtfel diagnostiserade inom 12 månader efter födseln ofullständiga.I denna studie var förekomsten av allvarlig medfödd hjärtsjukdom efter exponering för oseltamivir under graviditetens första trimester 1,76% (7 spädbarn av 397 graviditeter) jämfört med 1,01% för graviditeter i den allmänna befolkningen utan exponering (Odds Ratio 1, 75, 95% konfidensintervall 0,51 till 5,98). Den kliniska relevansen av dessa resultat är oklar eftersom studien hade begränsad effekt. Dessutom var studien för liten för att på ett tillförlitligt sätt kunna bedöma någon speciell typ av allvarlig fosterskada; Dessutom kunde de oseltamivir-exponerade och icke-exponerade populationerna inte jämföras fullständigt, särskilt med avseende på huruvida de fick influensa eller inte. Användning av läkemedlet kan övervägas under graviditet om det behövs och efter att ha beaktat tillgänglig information om säkerheten, fördelarna och patogeniciteten hos den cirkulerande influensavirusstammen. Begränsade data visar att oseltamivir och den aktiva metaboliten utsöndras i bröstmjölk, men koncentrationerna är så låga att dosen hos ett ammande barn är subterapeutisk. Med tanke på ovanstående information, patogeniciteten hos cirkulerande influensavirus och den underliggande sjukdomen hos den ammande kvinnan, kan administrering av oseltamivir övervägas om det finns betydande potentiella fördelar för den ammande mamman. Djurstudier indikerade inte reproduktionstoxicitet.

Interaktioner

Farmakokinetiken för oseltamivir, såsom låg proteinbindning och metabolism oberoende av CYP450 och glukuronidas, tyder på att kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner via dessa mekanismer är osannolika. Ingen dosjustering är nödvändig hos patienter med normal njurfunktion som får samtidig probenecid. Samtidig användning av probenecid, som är en potent hämmare av den anjoniska vägen för njurrörsekretion, leder till en ungefär tvåfaldig ökning av exponeringen för den aktiva metaboliten av oseltamivir. Oseltamivir har ingen kinetisk interaktion med amoxicillin som elimineras via samma väg, vilket tyder på att interaktionen mellan oseltamivir på denna väg är svag. Kliniskt signifikanta interaktioner på grund av konkurrens om renal tubulär utsöndring är osannolika på grund av de kända säkerhetsmarginalerna för de flesta sådana substanser, eliminationssättet för den aktiva metaboliten (glomerulär och anjonisk filtrering, tubulär utsöndring) och kapaciteten hos dessa utsöndringsvägar. Försiktighet bör dock iakttas vid förskrivning av oseltamivir till patienter som tar samtidigt utsöndrade substanser med en smal terapeutisk marginal, såsom klorpropamid, metotrexat och fenylbutazon. Det fanns inga farmakokinetiska interaktioner mellan oseltamivir eller dess huvudsakliga metaboliter vid samtidig administrering med paracetamol, acetylsalicylsyra, cimetidin eller antacida (magnesium- och aluminiumhydroxider, kalciumkarbonat), rimantadin eller warfarin (stabila patienter behandlade med influensa och warfarin).

Pris

Ebilfumin, pris 100% PLN 57,35

Beredningen innehåller ämnet: Oseltamivir