Cefalosporiner - applicering och verkningsmekanism

Cefalosporiner är β-laktamantibiotika. Deras verkningsmekanism och struktur liknar penicilliner. Likheten är att penicilliner och cefalosporiner delar samma "kärna" - β-laktamringen, med cefalosporinerna som har en ytterligare atom i sidringen.

Innehållsförteckning:

1. Cefalosporiner - hur fungerar de?
2. Cefalosporiner - klassificering
3. Cefalosporiner - kan de ges till gravida kvinnor?
4. Cefalosporiner och preventivmedel
5. Cefalosporiner - biverkningar
6. Resistens mot β-laktamantibiotika

Cefalosporiner, ett β-laktamantibiotikum, isolerades från svampkulturerCephalosporium acremonium. Det hände 1948 - de isolerades av den italienska forskaren Giuseppe Brotzu. Tidigare märkt är svampextrakten aktiva mot bakterier som orsakar salmonellos, brucellos, pest, kolera och mot bakterierna i Staphylococcus aureus. Men forskningen slutade där.

I september 1953 isolerade ett team under ledning av Edward Abraham och Guy Newton cefalosporin C, som var resistent mot beta-laktamaser (dvs. bakterieenzymer som störde β-laktambindningen). Det var först 1961 som det första cefalosporinet producerades i industriell skala och det introducerades 1964 på den amerikanska marknaden.

Cefalosporiner - hur fungerar de?

Cefalosporiner hämmar konstruktionen av bakteriecellväggen, dvs. kort sagt, de har en bakteriedödande effekt. De binder till bakterieenzymer och hämmar deras tillväxt genom syntes av bakteriecellväggen. För närvarande används 1: a, 2: a, 3: e, 4: e och 5: e generationens cefalosporiner. Vad är skillnaderna mellan antibiotika? Ju högre produktionsnivå desto starkare är åtgärden mot gramnegativa bakterier.

Cefalosporiner - klassificering

• Första generationens cefalosporiner har en starkare effekt på gram-positiva än på gram-negativa. Det används vid behandling av kocker och basiller, t.ex. E.colieller baciller av lunginflammation. De är inte lämpliga för behandling av infektioner orsakade av salmonella och Proteus-bakterier. De arbetar inte mot enterokocker, MRSA eller Listeria-arten. Vad som kan vara viktigt är att de är ett alternativ till penicilliner för svårbehandlade urinvägsinfektioner. De är inte läkemedlen för första valet för infektioner hos barn!

• Andra generationens kefalosporiner är mer aktiva mot gramnegativa bakterier än mot gram-positiva bakterier. De visar bakteriedödande aktivitet i fallet med Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli och Gram-positiva anaeroba bakterier. De används bland annat vid behandling av nosokomiella infektioner, behandling av penicillinresistent gonorré eller infektioner i urinvägarna och njurarna orsakade av gramnegativa bakterier och vid svår beninflammation. De används som andra linjemedicin för hud-, mjukvävnads- och luftvägsinfektioner, inklusive otitis media, lunginflammation och akut bakteriell bihåleinflammation.

• Tredje generationens kefalosporiner är effektiva vid behandling av infektioner som är resistenta mot andra antibiotika. Tredje generationens cefalosporiner passerar blod-hjärnbarriären och används därför vid behandling av bakteriell hjärnhinneinflammation. De påverkar grampositiva och gramnegativa bakterier, de är särskilt aktiva mot blå oljestavar.

• Den fjärde generationen cefalosporiner har det bredaste verkningsspektrumet av alla cefalosporiner. De når cerebrospinalvätskan men kan endast administreras parenteralt. I Polen finns cefepime tillgängligt från denna grupp läkemedel. Det är aktivt mot både gramnegativa och gram-positiva bakterier.

• 5: e generationens cefalosporiner administreras också endast intravenöst. De hämmar utvecklingen av meticillinresistent stafylokock och andra mikroorganismer som är resistenta mot antibiotikabehandling.

Cefalosporiner - kan de ges till gravida kvinnor?

De antibiotika som är säkra i alla stadier av graviditeten inkluderar penicilliner, cefalosporiner och erytromycin. De läkemedel som valts hos gravida kvinnor är andra- eller tredje generationens cefalosporiner eller halvsyntetisk penicillin med en beta-laktamas-hämmare. Kefalosporiner, enligt FDA-klassificeringen (Food and Drug Administration), tillhör kategori B, dvs "Läkemedel med vilka djurförsök inte visade några skadliga effekter för fostret, men inga kontrollstudier utfördes på gravida kvinnor eller läkemedel med skadliga effekter på fostret har hittats hos djur men har inte bekräftats hos gravida kvinnor .1

Cefalosporiner och preventivmedel

Cefalosporiner kan minska effekten av orala hormonella preventivmedel. Ytterligare, icke-hormonella preventivmetoder rekommenderas under användningen av denna grupp antibiotika, liksom 7 dagar efter avslutad behandling.

Cefalosporiner - biverkningar

Cefalosporiner, särskilt de nyare (2: a, 3: e, 4: e generationen), är relativt giftfria. De kan dock orsaka:

• allergiska reaktioner (särskilt hos personer som är allergiska)
• störningar i bakterieflora (diarré), därför är det tillrådligt att använda probiotiska preparat samtidigt
• njurskada (speciellt vid administrering med andra nefrotoxiska antibiotika som aminoglykosider)
• blodproppssjukdom (i det här fallet, kom ihåg att informera läkaren om patienten dessutom tar blodförtunnande medel)
• disulfiramreaktion (i kombination med alkohol)

Men om de givna effekterna uppträder och med vilken intensitet beror på patientens allmänna tillstånd, andra preparat som används parallellt och om patienten använder läkemedlet i enlighet med läkarens rekommendationer.

En av biverkningarna av att använda cefalosporiner kan vara anafylaktiska reaktioner. De är dock relativt sällsynta. Det är från 0,1% till 0,0001% av alla fall och de behöver inte påverka hela kroppen, utan bara enskilda organ - till exempel:

• hud: då uppstår urtikariaförändringar av varierande svårighetsgrad, erytem, ​​klåda, svullnad i läpparna,
• ögon: rodnad i konjunktiva, lakrimation och klåda syns
• mag-tarmkanalen: dessa kan inkludera buksmärta, diarré, illamående, kräkningar
• hjärt-kärlsystemet: här kan blodtrycksfallet, hjärtrytmstörningar och i extrema fall till och med kollapsa
• i luftvägarna: i detta fall kan patienten klaga på klåda i näsan, rinnande näsa, svår att kontrollera nysningar, heshet, andningssvårigheter, paroxysmal "torr" hosta och till och med väsande andning
• andra systemiska symtom inkluderar huvudvärk, ångest, bröstsmärtor och sveda, kramper

Svåra anafylaktiska reaktioner kan föregås av symtom som: klåda i gommen, ansiktet, händerna, fötterna; metallisk smak i munnen, heshet, rastlöshet, ångest, erytem.

Resistens mot β-laktamantibiotika

För närvarande finns det ett ökande missbruk av antibiotika och deras missbruk. Detta orsakar spridning av mikrobiell resistens över hela världen. Faran ökar när bakterierna så långt är känsliga för en viss grupp antibiotika blir resistenta mot den, och detta beror på utbytet av genetiskt material mellan stammar av en viss art och till och med mellan bakterieslag.

Det är därför det är så viktigt att inte ta antibiotika "bara i fall", och bara när det verkligen är nödvändigt, och för det andra att följa läkarens anvisningar och ta antibiotika på rätt sätt.

Källa:

1.Optimering av antibiotikabehandling under graviditet - kliniska konsekvenser: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, kefalosporiner