Barbiturater: struktur, applikation, handling, biverkningar, missbruk

Barbiturater används både som antikonvulsiva medel och de används för att berusa sig själva eller för att utföra ... dödsstraff. Tidigare användes barbiturater ganska ofta inom medicin, nu har deras roll i den medicinska världen minskat avsevärt. Detta berodde på riskerna med deras användning av barbiturater - de inkluderar risken att bli beroende av dessa läkemedel och det faktum att överdosering kan ske ganska enkelt.

Innehållsförteckning

1. Barbiturater: Tillämpning inom medicin
2. Barbiturater: icke-medicinsk användning
3. Barbiturates: Mechanism of Action
4. Barbiturater: exempel
5. Barbiturater: interaktioner och försiktighetsåtgärder
6. Barbiturater: biverkningar
7. Barbiturater: missbruk och överdos
8. Barbiturater och graviditet och amning

Barbiturater, eller snarare barbitursyra, syntetiserades först 1864 i Tyskland av kemisten Adolf von Baeyer.

Upptäckten av det första barbituratberedningen är relaterat till vissa nyfikenheter - det finns åtminstone flera teorier om varför föreningen som Baeyer upptäckte kallades barbitursyra. En av dem är det faktum att forskaren åkte för att fira sin upptäckt i en krog, som också firades i samband med en fest i en del av Sankt Barbara. I slutändan skulle namnet på barbitursyra härledas från detta kvinnliga namn.

En annan teori om ursprunget till namnet barbitursyra baseras på vad som användes för att syntetisera det. Tja, ett av substraten var då urea, som bland annat finns i urinen. När det gäller den senare teorin argumenterar dess anhängare för att namnet barbitursyra kommer från det faktum att urea som används i Baeyers laboratorium kommer från urinen hos en servitris som heter Barbara.

Barbitursyra kan behandlas som en prototypförening från gruppen barbiturater - mer än två tusen av dess derivat har syntetiserats sedan dess produktion. Under många år sedan uppkomsten av föreningar från denna grupp har de använts ganska brett och intressant har de naturligtvis använts i medicin, men inte bara.

Barbiturater: Tillämpning inom medicin

Barbiturater är medel som har en depressiv effekt på nervsystemets aktivitet. Av detta skäl började preparat från denna grupp snart användas efter att de dök upp på den medicinska marknaden som sömntabletter - nu används de dock mycket sällan för detta ändamål (de har ersatts något av bensodiazepiner som är säkrare när det gäller användning).

Barbiturater har använts i interventionell medicin - i detta fall användes de som bedövningsmedel.

Ytterligare en annan användning av dessa läkemedel kommer från det faktum att de har en antikonvulsiv effekt - av denna anledning rekommenderas de ibland till personer som lider av epilepsi (hur som helst, barbiturater används för närvarande främst som antikonvulsiva medel).

Barbiturater används ibland också i och i fallet med helt andra sjukdomar än de som nämns. Ibland används de hos personer med ökat intrakraniellt tryck, ibland finns det också försök att använda dem vid behandling av gulsot, migrän eller vid behandling av abstinenssyndrom hos personer som är beroende av alkohol eller bensodiazepiner.

Läs också: Bensodiazepiner: klassificering, indikationer och kontraindikationer, missbruk Opioida analgetika (opioider) Antidepressiva medel: användning, verkan, biverkningar, missbruk

Barbiturater: icke-medicinsk användning

Men inte bara läkare använder barbiturater. Förberedelser som tillhör denna grupp användes också av olika utredningstjänster som de så kallade "sanningsserum" (det vill säga agenten efter vilken den förhörda personen skulle vara mer villig att svara på de frågor som ställts).

När det gäller barbiturater är gränsen mellan den terapeutiska dosen och den dos som är giftig och kan leda till döden relativt liten - förekomsten av detta förhållande har lett till att läkemedel som tillhör denna grupp används i vissa länder i världen för dödshjälp eller dödsstraff.

Barbiturates: Mechanism of Action

Barbiturater har en depressiv effekt på nervsystemet på grund av att de leder till hyperpolarisering av nervceller (dessa medel gör därför nervceller mindre spännande).

Förberedelser från denna grupp utövar en sådan effekt genom flera mekanismer. Barbiturater binder till GABAergic receptorer, vilket innebär att GABA, en neurotransmittor som hämmar nervcellernas aktivitet, lättare binder till dessa receptorer.

Detta resulterar i ett tillströmning av kloridjoner inuti nervcellerna och det är det som leder till deras hyperpolarisering. Barbiturater leder också till att kloridkanaler öppnas i nervcellernas membran, och de reglerar också inflödet av natrium- och kalciumjoner till deras inre.

Dessutom har preparat från denna grupp också förmågan att hämma aktiviteten hos nervceller som tillhör retikulärbildning och hjärnbarken.

Barbiturater: exempel

Det har redan nämnts att ett extremt stort antal barbiturater har syntetiserats. Det skulle inte vara möjligt att lista över två tusen derivat av barbitursyra här, därför bör vi begränsa oss till att ge några exempel på beredningar som tillhör barbituratgruppen - de är:

• tiopental
• fenobarbital
• cyklobarbital
• pentobarbital
• metylfenobarbital
• barbital
• metodhexital

Barbiturater: interaktioner och försiktighetsåtgärder

I en situation där läkaren säger till patienten att ta barbiturater bör patienten informera honom om andra mediciner han tar. Denna nödvändighet uppstår eftersom barbiturater interagerar med en mängd olika läkemedel.

Läkemedel från denna grupp kan till exempel försvaga effekterna av andra läkemedel - detta är bland annat fallet i vissa hiv-medel, ranolazin (ett läkemedel som ibland används vid ischemisk hjärtsjukdom) eller vorikonazol (ett svampdödande läkemedel).

Barbiturater kan dock leda till inversa interaktioner, dvs där de kan förbättra effekterna av andra läkemedel. Vi pratar främst om andra preparat som kan ha en depressiv effekt på nervsystemet - såsom bensodiazepiner och hypnotika, som zaleplon eller zolpidem.

Av dessa skäl är det alltid nödvändigt att ta denna typ av medicin extremt noggrant tillsammans med barbiturater.

Barbiturater: biverkningar

Idag används barbiturater i medicin mycket mindre ofta än tidigare - och med goda skäl. En av dessa orsaker är den ovannämnda lilla skillnaden mellan de terapeutiska och toxiska doserna av dessa läkemedel, och en annan anledning till att barbiturater används mindre ofta är på grund av deras biverkningar.

De problem som kan uppstå vid användning av barbiturater inkluderar:

• yrsel
• illamående
• kräkningar
• Huvudvärk
• nedsatt psykomotorisk samordning och balansstörningar
• minnesskada
• saktar ner tankehastigheten
• koncentrationsstörningar
• sömnighet

Barbiturater: missbruk och överdos

Den begränsade användningen av barbiturater beror inte bara på risken för biverkningar utan också på det faktum att de kan leda till missbruk.

Att ta barbiturater kan leda till utveckling av både mentalt och fysiskt beroende, tyvärr även efter relativt kort tid efter att ha tagit dessa preparat.

Risken att bli beroende av dessa läkemedel beror på flera olika faktorer. Först och främst inträffar det på grund av det faktum att tolerans utvecklas ganska snabbt när du tar barbiturater - detta leder till att det är nödvändigt att ta allt högre doser för att uppnå effekten av att ta läkemedlet.

Risken för missbruk orsakas också av det faktum att barbiturater inte bara har en lugnande effekt, men deras intag kan också leda till utveckling av eufori, en känsla av tillfredsställelse och avkoppling.

Barbituratberoende är farligt i sig, men risken ökar eftersom det inte är svårt att överdosera dessa läkemedel. En överdos av sådana preparat kan vara mycket farlig - om detta inträffar kan patienten drabbas av:

• fullständig brist på motorisk samordning
• otydligt, obegripligt tal
• svårigheter att bedöma situationen
• andningsproblem (t.ex. mycket grund andning)
• allvarlig avmattning i hjärtfrekvensen (bradykardi)
• njurproblem (vilket kan leda till njursvikt)
• koma

I de allvarligaste fallen av förgiftning med barbiturater kan patienten dö. Men inte bara en överdos av barbiturater är farlig - långvarig användning av dessa läkemedel kan också leda till olika svårigheter, inklusive ihållande minnesstörningar, svårigheter att upprätthålla koncentration och fokus eller sexuella störningar.

Beroende på barbiturater är ett riktigt allvarligt problem - olika störningar kan uppstå både under kronisk användning och när en person plötsligt slutar ta dem. Ett läkemedelsavbrottssyndrom kan utvecklas då vars symtom kan vara sådana sjukdomar som rastlöshet, sömnlöshet, muskelsmärta eller illamående, kräkningar och en ökad kroppstemperatur.

Risken för kramper, hallucinationer och vanföreställningar är också förknippad med abstinenssyndromet i samband med utsättning av barbiturater.

Barbiturater och graviditet och amning

Barbiturater hos gravida och ammande kvinnor rekommenderas endast vid behov. Detta beror på att hos gravida kvinnor kan dessa läkemedel passera genom moderkakan till fostret, och hos ammande mödrar kan läkemedel från denna grupp passera i maten.

När barbiturater kommer in i ett barns kropp kan biverkningar av dessa läkemedel uppstå. Dessutom finns det en risk att om mamman tog barbiturater under graviditeten, kommer barnet att utveckla abstinenssyndrom efter graviditeten - särskilt om kvinnan inte ammar senare.

På grund av dessa och flera andra risker undviks barbiturater snarare hos gravida och ammande kvinnor.