Palexia

1 tablett pow. innehåller 50 mg, 75 mg eller 100 mg tapentadol (som hydroklorid). Beredningen innehåller laktos.

Handling

En stark smärtstillande medel med dubbelverkan i en molekyl: agonist vid µ opioidreceptorn och hämmar noradrenalinåterupptaget. Tapentadol producerar smärtstillande effekt direkt utan att farmakologiskt aktiva metaboliter deltar. Det är effektivt vid behandling av nociceptiv, neuropatisk, visceral och inflammatorisk smärta. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten efter en enstaka dos (fasta) är cirka 32% på grund av omfattande förstapassage-metabolism. Den maximala koncentrationen av tapentadol i blodet inträffar vanligtvis efter cirka 1,25 timmar. Tapentadol binds till plasmaproteiner i cirka 20%. Det metaboliseras i stor utsträckning (97%). Den huvudsakliga metaboliska vägen är glukuronidering; enzymet som katalyserar glukuronidationsreaktionen är UDP-glukuronyltransferas - UGT (huvudsakligen isoformerna UGT1A6, UGT1A9 och UGT2B7). Det metaboliseras också i liten utsträckning av cytokrom P450-systemet: CYP2C9 och CYP2C19 - till N-desmetylotapentadol (13%) och CYP2D6 - till hydroxytapentadol (2%); dessa derivat genomgår sedan en kopplingsreaktion. Ingen av metaboliterna bidrar till den smärtstillande effekten. Läkemedlet utsöndras nästan uteslutande genom njurarna (99%) i form av metaboliter. Slutlig T0,5 är 4 timmar. Ökad exponering (AUC) och blodnivåer av tapentadol har observerats hos patienter med nedsatt leverfunktion. En ökad exponering (AUC) för tapentadol O-glukuronid har observerats hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Dosering

Oralt. Vuxna. Dosregimen bör anpassas till svårighetsgraden av patientens individuella smärta, tidigare behandlingserfarenhet och patientens övervakningsförmåga. Rekommenderad startdos är 1 tablett. 50 mg tapentadol administreras var fjärde till sjätte timme. Större initiala doser kan behövas beroende på smärtintensiteten och patientens tidigare erfarenhet av användning av smärtstillande medel. Nästa dos kan ges den första behandlingsdagen, även efter 1 timme efter startdosen, om inte tillräcklig smärtlindring har uppnåtts. Totala dagliga doser större än 700 mg tapentadol den första behandlingsdagen och underhållsdagar över 600 mg tapentadol har inte studerats och deras användning rekommenderas därför inte. Filmdragerade tabletter är avsedda att användas vid akut smärtlindring. Om det förväntas eller är nödvändigt för patienten att få långtidsbehandling och uppnå effektiv smärtlindring, i avsaknad av oacceptabla biverkningar, bör en övergång till behandling med depottabletter övervägas. Som med all symtomatisk behandling bör behovet av fortsatt behandling med tapentadol utvärderas kontinuerligt. När en patient inte längre behöver behandling med tapentadol kan det vara lämpligt att gradvis avta dosen för att förhindra abstinenssymptom. Särskilda grupper av patienter. Läkemedlet har inte studerats hos patienter med svår njurinsufficiens, därför rekommenderas inte användning i denna grupp. Använd försiktighet hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion. Behandling hos dessa patienter bör påbörjas med lägsta möjliga dos, t.ex. 50 mg tapentadol i form av en filmdragerad tablett som ska appliceras högst en gång var 8: e timme. I början av behandlingen rekommenderas inte en daglig dos på mer än 150 mg tapentadol.Ytterligare behandling bör utföras samtidigt som den smärtstillande effekten bibehålls med acceptabel tolerans genom att förkorta eller förlänga doseringsintervallen. Effekten har inte studerats hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion och därför rekommenderas inte användning i denna grupp. Försiktighet bör iakttas hos patienter över 65 år. Sätt att ge. Tabletterna kan tas med eller utan mat.

Indikationer

För behandling av akut måttlig till svår smärta hos vuxna som endast kan kontrolleras tillräckligt med opioida analgetika.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot tapentadol eller mot något hjälpämne. Situationer där μ-opioidagonister är kontraindicerade, inklusive: signifikant andningsdepression (i obevakade rum eller i avsaknad av återupplivningsutrustning), akut eller svår bronkialastma eller hyperkapni. Hinder eller misstänkt tarmhinder. Akut berusning med alkohol, hypnotika, centralt verkande smärtstillande medel eller psykoaktiva ämnen.

Försiktighetsåtgärder

Alla patienter som tar läkemedlet måste övervakas noggrant för tecken på missbruk och beroende. Det rekommenderas inte att använda tapentadol till patienter: med symtom på ökat intrakraniellt tryck, nedsatt medvetenhet eller koma (ökad känslighet hos dessa patienter för den intrakraniella effekten av koldioxidretention); med anfall av anfall eller med ökad risk för anfall; med svårt nedsatt njurfunktion med kraftigt nedsatt leverfunktion. Var försiktig hos patienter: med måttligt nedsatt leverfunktion, särskilt i början av behandlingen (ökad systemisk exponering för tapentadol); efter en huvudskada och med hjärntumörer; med sjukdomar i gallvägarna, inklusive akut pankreatit (tapentadol kan orsaka sphincter av Oddis spasm); med nedsatt andningsfunktion (ökad risk för andningsdepression; användning av en alternativ μ-opioidagonist för smärta bör övervägas. Hos dessa patienter ska läkemedlet endast användas under strikt medicinsk övervakning vid lägsta möjliga effektiva dos). Tapentadol bör användas med försiktighet med läkemedel med μ-agonist-antagonistegenskaper (t.ex. pentazocin, nalbufin) eller partiella μ-opioida agonister (t.ex. buprenorfin). Hos patienter som använder buprenorfin för behandling av opioidberoende bör alternativa behandlingsalternativ, t.ex. tillfällig avbrytande av buprenorfin, övervägas om användning av en fullständig μ-opioidagonist (tapentadol) blir nödvändig i närvaro av akut smärta. När en full μ-opioidagonist används samtidigt med buprenorfin kan dosen av full agonist behöva ökas och patienten kontinuerligt övervakas för biverkningar såsom andningsdepression. Säkerhet och effekt hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts och därför rekommenderas inte användning i denna patientgrupp. På grund av laktosinnehållet ska läkemedlet inte användas till patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist (Lappa-typ) eller malabsorption av glukos-galaktos.

Oönskad aktivitet

Mycket vanliga: yrsel, somnolens, huvudvärk, illamående, kräkningar. Vanliga: nedsatt aptit, ångest, förvirringstillstånd, hallucinationer, sömnstörningar, onormala drömmar, tremor, rodnad, förstoppning, diarré, dyspepsi, muntorrhet, klåda, svettningar, utslag, muskelspasmer, asteni, trötthet , känner din kroppstemperatur förändras. Mindre vanliga: deprimerat humör, desorientering, agitation, nervositet, rastlöshet, eufori, uppmärksamhetsstörning, minnesnedsättning, känsla av förestående kollaps, sedering, ataxi, dysartri, hypoestesi, parestesi, muskelsammandragningar ofrivillig, synstörning, ökad rytm hjärtinfarkt, hjärtklappning, minskat blodtryck, andningsdepression, minskad syremättnad, dyspné, obehag i buken, urtikaria, miktursjukdomar, pollakiuri, abstinenssyndrom, ödem, onormal känsla, berusning, irritabilitet, avslappnad känsla. Sällsynta: läkemedelsöverkänslighet, onormalt tänkande, anfall, medvetslöshet, onormal koordination, minskad hjärtfrekvens, onormal gastrisk tömning. Risken för självmordstankar och självmord är större hos patienter med kronisk smärta, och användningen av substanser som har en tydlig effekt på det monoaminerga systemet är förknippad med en ökad självmordsrisk hos patienter med depression, särskilt i början av behandlingen (det finns dock inga tecken på en ökad risk för tapentadol).

Graviditet och amning

Använd inte under graviditet om inte fördelen med tapentadol är större än risken för fostret (effekter på postnatal utveckling observerades när moderns doser administrerades i nivåer som inte orsakade några observerbara biverkningar). Det rekommenderas inte för användning under och omedelbart före leverans. Nyfödda vars mödrar har tagit tapentadol bör övervakas för andningsdepression. Använd inte under amning (läkemedlet kan passera i bröstmjölk, en risk för ammande barn kan inte uteslutas).

Kommentarer

Läkemedlet kan ha en betydande inverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner, särskilt i början av behandlingen, efter varje dosförändring och vid samtidig användning med alkohol eller lugnande medel.

Interaktioner

Bensodiazepiner, barbiturater och opioider (inklusive smärtstillande medel, hostdämpande medel eller ersättningsmedicin) kan öka risken för andningsdepression vid användning med tapentadol. CNS-depressiva medel, t.ex. bensodiazepiner, antipsykotika, histamin H1-antagonister, opioider, alkohol kan öka den lugnande effekten av tapentadol och försämra koncentrationsförmågan. När tapentadol används med läkemedel som sänker andningscentret och / eller CNS, bör en dosreduktion av ett eller båda läkemedlen övervägas. Tapentadol bör användas med försiktighet med läkemedel med μ-agonist-antagonistegenskaper (t.ex. pentazocin, nalbufin) eller partiella μ-opioida agonister (t.ex. buprenorfin). Symtom på serotoninsyndrom (förvirring, agitation, feber, svettning, ataxi, hyperreflexi, myoklonus och diarré) kan uppstå när tapentadol används samtidigt med läkemedel med serotonerga egenskaper (inklusive selektiva serotoninåterupptagshämmare - SSRI); utsättning av serotonerga läkemedel medför vanligtvis en snabb förbättring. Starka hämmare av UDP-glukuronyltransferas (enzymet som katalyserar metabolismen av tapentadol), inkl. ketokonazol, flukonazol, meklofenaminsyra kan leda till ökad systemisk exponering för tapentadol (AUC). Starka inducerare av metaboliserande enzymer, inklusive rifampicin, fenobarbital, johannesört (Hypericum perforatum) kan minska effekten av tapentadol; medan du stoppar dem ökar risken för biverkningar. Tapentadol ska inte användas samtidigt med MAO-hämmare och inom 14 dagar efter utsättandet, på grund av den potentiella effekten av att öka koncentrationen av noradrenalin i synapserna, vilket kan orsaka negativa kardiovaskulära effekter, såsom hypertonisk kris.

Beredningen innehåller ämnet: Tapentadol