Ulgastran®

Handling

En komplex förening av aluminiumhydroxid och basiskt aluminiumsalt av sackarosoktosulfat med lokal skyddande effekt. I en sur miljö blir sukralfat mycket polärt och binder till sårets nedre vävnader i cirka 12 timmar, med relativt liten bindning till den normala magsäcken och magsäcken. I närvaro av saltsyra binder den till positivt laddade grupper av glykoproteiner. Det kan bilda en komplex gelliknande förbindelse med slempartiklar, vilket är att förhindra den enzymatiska nedbrytningen av den senare av pepsin. Dess vidhäftning till granuleringsvävnaden antas förhindra diffusion av vätejoner till sårets botten. Dessutom binder det gallsyrasalter och pepsin och minskar därmed deras skadliga effekter. Sukralfat ökar vävnadskoncentrationen av endogena prostaglandiner och binder till epidermal tillväxtfaktor och andra tillväxtfaktorer och involverar dem i det lokala slemhinnans försvarssvar. I närvaro av saltsyra bildar polymerer av läkemedelsmolekyler en klibbig pasta som täcker magsäcken; till och med 3 timmar efter administrering förblir cirka 3% av den administrerade dosen i magen.

Dosering

Oralt. Vuxna: 1 g 4 gånger om dagen (var 6: e timme) 0,5-1 timmar före varje måltid och omedelbart före sänggåendet. Den maximala dagliga dosen är 8 g. Behandlingen bör fortsätta i 4-6 veckor. Särskilda patientgrupper. Hos patienter med njurinsufficiens ska läkemedlet användas med försiktighet. Dosjustering krävs inte hos äldre patienter. Läkemedlets säkerhet och effekt hos barn under 14 år har inte fastställts. Administreringssätt. Läkemedlet ska tvättas ner med mycket vatten.

Försiktighetsåtgärder

Särskild försiktighet bör iakttas vid administrering av sukralfat till patienter med njurinsufficiens. Utsöndring av njuraluminium minskar hos patienter med njurinsufficiens. Aluminium tränger dåligt igenom dialysmembranen på grund av dess bindning till plasmaalbumin. Hos patienter som genomgår dialys ska läkemedlet endast användas när det är absolut nödvändigt och under en kort tidsperiod. I ett sådant fall bör serumaluminium- och fosfatnivåerna övervakas och efter avslutad behandling är det nödvändigt att bedöma om det finns tecken på aluminiumackumulering (osteodystrofi, osteomalacia, encefalopati). Antacida ska användas 30 minuter före eller efter administrering av sukralfat. Det rekommenderas inte att använda andra beredningar som innehåller aluminium samtidigt på grund av risken för ökad aluminiumabsorption och risken för toxiska effekter. Preparatet innehåller sorbitol - ska inte användas till patienter med sällsynt ärftlig fruktosintolerans. Beredningen innehåller parahydroxibensoater - kan orsaka allergiska reaktioner (möjliga reaktioner av sen typ). Bezoarer har rapporterats efter administrering av sukralfat, främst hos allvarligt sjuka patienter på intensivvårdsavdelningar. Majoriteten av patienterna (inklusive nyfödda i vilka sukralfat inte rekommenderas) har haft tillstånd som kan predisponera dem för bezoars (t ex fördröjd gastrisk tömning på grund av att ta andra mediciner, kirurgi eller sjukdomar som minskar rörligheten) eller har varit i näring med hjälp av ett enteralt rör. Läkemedlet rekommenderas inte för användning hos barn och ungdomar under 14 år på grund av brist på data om säkerhet och effekt.

Oönskad aktivitet

Vanligt: förstoppning. Mindre vanliga: diarré, kräkningar, illamående, huvudvärk, ökning av joniserat aluminium och kalcium och minskad organisk fosfor i serum. Sällsynta: yrsel, sömnlöshet, somnolens, dyspepsi, flatulens, muntorrhet, laryngit, rinit, osteoporos, osteopeni, ansiktsödem, klåda, utslag, levertoxicitet, toxisk njurskada, bezoars.

Interaktioner

Sukralfat kan interagera med mat under absorptionsfasen. På grund av möjligheten att binda sukralfat till dietproteiner och öka biotillgängligheten som induceras av mat, rekommenderas det att administrera sukralfat 1 timme före eller 2 timmar efter en måltid. Vid administrering samtidigt med andra oralt administrerade läkemedel kan sukralfat fördröja eller minska deras absorption genom att skapa en fysisk barriär i mag-tarmkanalen eller genom chelaterande läkemedel. Detta gäller särskilt för följande grupper av läkemedel: kinolon-kemoterapeutiska medel, tetracykliner, svampdödande medel, histamin H2-receptorblockerare, kumarin-härledda antikoagulantia, NSAID, fosfater, hjärtglykosider, fenytoin, teofyllin. Antacida (från antacida-gruppen) genom att öka magsaftens pH minskar effektiviteten av sukralfat. I en sur miljö av magsaft frigör sukralfat aluminiumjoner, därför bör man vara uppmärksam på möjligheten till interaktion av aluminiumjoner med andra läkemedelsgrupper: antivirala läkemedel, t.ex. proteashämmare, ACE-hämmare, β-blockerare, antidiabetika, immunsuppressiva medel, antipsykotika, bensodiazepinderivat, orala kortikosteroider, järnsalter. Det rekommenderas att använda ett tidsintervall mellan administrering av sukralfat och andra läkemedel. Administrering av andra läkemedel 2 timmar före sukralfat eliminerar förekomsten av ett antal interaktioner.