Bisfosfonater i injektion och tabletter - användning

Bisfosfonater är läkemedel som blockerar nedbrytningen av benvävnad. Av denna anledning används de vid behandling av många sjukdomar i skelettsystemet. De är en av de viktigaste grupperna av läkemedel som används vid behandling av osteoporos. De är mycket effektiva vid behandling av denna sjukdom. Verkan av dessa ämnen, som alla droger, är förknippad med vissa biverkningar. Vad ska du veta när du tar bisfosfater?

Bisfosfonater är en klass av läkemedel som har visat sig förhindra förlust av bentäthet. De används för att behandla osteoporos. och sjukdomar där mineralämnen bryts ned i benvävnader. Dessa är de vanligaste förskrivna läkemedlen för behandling av osteoporos.

Innehållsförteckning:

1. Bisfosfonater - verkan
2. Bisfosfonater - historia
3. Bisfosfonater - applicering vid behandling av osteoporos
4. Bisfosfonater - initiering av terapi
5. Bisfosfonater i injektioner och tabletter
6. Bisfosfonater - det är värt att veta
7. Bisfosfonater - biverkningar

Vetenskapliga bevis visar att dessa läkemedel minskar risken för benfrakturer hos kvinnor med menopaus med benskörhet med upp till 70%. Deras beprövade effektivitet gör bisfosfonater så ofta rekommenderade av specialister som den viktigaste farmakologiska behandlingen i denna sjukdom.

Medicinska situationer där bisfosfonater används:

• förebyggande och behandling av osteoporos
• Pagets sjukdom
• tumörmetastaser i benet
• multipelt myelom
• primär hyperparatyreoidism
• störningar i osteogenes
• fibrös dysplasi
• andra tillstånd där bräckliga ben förekommer

Bisfosfonater - verkan

För att förstå bisfosfonaternas verkningsmekanism är det nödvändigt att förstå de processer som äger rum i benvävnaden. Vi föreställer oss ofta ben som ett slags dött inre rack. Detta är dock en felaktig bild. Vårt skelett, på mobilnivå, är extremt dynamiskt.

Benvävnad genomgår konstant rekonstruktion. Dess homeostas, eller jämvikt, upprätthålls av specialiserade celler. Bland dem skiljer vi osteoblaster, som är utformade för att skapa ben och förstöra osteoklaster. Båda processerna äger rum samtidigt i vävnaden.

Genom sin aktivitet hämmar bisfosfonater de processer som bryter ner benen. Detta beror på att de uppmuntrar osteoklaster till apoptos eller dödar sig själva. På grund av det faktum att dessa celler, ibland kallade osteogena celler, är ansvariga för förstörelsen av benvävnad, förhindrar deras dödande dess förlust.

Bisfosfonater är ganska enkla kemikalier. Det kan verka förbryllande att sådana primitiva partiklar känner igen osteoklaster och initierar deras död. Detta kan dock förklaras helt enkelt. Dessa läkemedel har två fosfatgrupper som arbetar tillsammans för att binda med kalciumjoner.

Tack vare detta binder bisfosfonater företrädesvis till detta element och ackumuleras i benen. De uppnår en hög koncentration i dem, medan de inte deponeras i andra vävnader.

När osteoklaster bryter ner benet, frigör de bisfosfonater från vävnaden. Läkemedelsmolekylerna tränger sedan in i osteoklastcellerna. Detta stör de intracellulära enzymatiska funktionerna i osteoklasterna, vilket leder till förstörelse av benvävnad.

Bisfosfonater visar en strukturell likhet med pyrofosfat. Många enzymer aktiveras genom att fästa vid denna kemikalie. Eftersom bisfosfonatgruppen härmar strukturen av pyrofosfat.

Läkemedel med det visar förmågan att imitera detta ämne. Tack vare detta kombinerar de med lämpliga enzymer och blockerar dem. Det är på detta sätt som bisfosfonater stör intracellulära processer i osteoklaster.

Bisfosfonater - historia

Bisfosfonater uppfanns och marknadsfördes redan på 1800-talet. De användes dock inte som droger. De kemiska egenskaperna hos dessa ämnen har använts för att mjuka upp vattnet i bevattningssystem som används i apelsinlundar.

De första studierna om användning av bisfosfonater vid behandling av benmetabolism störningar går tillbaka till 1960-talet. Den ursprungliga motivationen för deras verkan hos människor var deras förmåga att blockera upplösningen av hydroxylapatit, som är huvudkomponenten i benmineralet.

Den verkliga mekanismen för bisfosfats verkan genom att blockera osteoklaster upptäcktes inte förrän på 1990-talet. Detta var relaterat till marknadsföring av alendronat.

Bisfosfonater - applicering vid behandling av osteoporos

Osteoporos är en sjukdom där benen blir svaga när mineraltätheten minskar. Detta ökar risken för sprickor. Benen som oftast går sönder inkluderar ryggkotorna, underarmen och höften. Osteoporos är den vanligaste orsaken till frakturer hos äldre. Som ett resultat av denna sjukdom kan ben försvagas så mycket att de går sönder spontant.

Bisfosfonater rekommenderas som den viktigaste behandlingsinitieringen vid behandling av postmenopausal osteoporos. Deras långvariga användning av denna sjukdom minskar risken för benfraktur och ökar dess mineraltäthet.

Bifosfonatbehandling varar fem år om det ges oralt eller tre år om det tas intravenöst. Behandlingseffekter pågår i tre till fem år. Oral terapi i tio år eller intravenös terapi i sex år rekommenderas ibland för personer med högre risk.

Det uppskattas att användningen av bisfosfonater minskar risken för fraktur med 25 till 70%. Effektiviteten beror på vilken typ av ben som påverkas. Dessa läkemedel är också användbara för att minska risken för framtida frakturer hos patienter med osteoporos i anamnesen.

Bisfosfonater - initiering av terapi

Korrekt tillförsel av D-vitamin och kalcium är viktigt för att bibehålla bentätheten. Detta element är en mycket viktig komponent i benvävnad. D-vitamin är å andra sidan viktigt för att stimulera korrekt kalciumabsorption.

Innan du påbörjar behandlingen, med intag av bisfosfonater, bör du bedöma det dagliga intaget av kalcium i din dagliga kost och utföra tester för osteomalacia, en sjukdom som involverar otillräcklig mättnad av benen med detta element. Om resultaten indikerar denna störning bör ytterligare ett vitamin D-test utföras.

Om brister konstateras är det viktigt att fylla på kroppens reserver av vitamin D och kalcium innan bisfosfonatbehandling påbörjas. Att försumma detta problem kan leda till hårda symtom på hypokalcemi, ett tillstånd associerat med låga kalciumnivåer i blodet.

Vår kropp har speciella skyddsåtgärder som styr elementens nivåer. När kalciumnivåerna i blodet är låga tas det från benen på grund av osteoklasternas aktivitet. Bisfosfonater blockerar nedbrytningen av benvävnad och därmed frisättningen av kalcium. Därför, när dessa läkemedel administreras till en person med låga blodnivåer av detta element, sjunker det ännu mer.

Risken för hypokalemi kommer av det faktum att kalcium inte bara är en byggsten för ben. Det är också involverat i neuromuskulär överföring, immunsvar och blodproppar. Hypokalemi, som kan uppstå vid olämplig administrering av bisfosfonater, leder till symtom som:

• tetanyattacker
• myasthenia gravis
• gångstörning

Bisfosfonater i injektioner och tabletter

Bisfosfonater kommer i form av orala och intravenösa läkemedel. Fördelen med det första alternativet är enkel administrering. Av denna anledning väljer patienter och läkare oftast tabletter. En specialist bestämmer dosen och frekvensen för att ta den individuellt beroende på patientens tillstånd.

Tabletttagande lösningen har dock vissa nackdelar. Användningen av orala bisfosfonater är associerad med obehagliga problem från matsmältningssystemet.

För att undvika de tidigare nämnda biverkningarna används ibland den intravenösa formen. Dess ytterligare fördel är den högre verkningshastigheten jämfört med oral administrering. Läkemedel i denna form tas vanligtvis var tredje vecka.

Bisfosfonater - det är värt att veta

Bisfosfonater är mycket effektiva läkemedel. Det bör dock komma ihåg att för korrekt terapeutisk effekt och minimering av biverkningar är det viktigt med rätt tillförsel av kalcium och vitamin D. Därför bör läkemedelsbehandling kompletteras med lämplig tillskott.

Det är också värt att komma ihåg om de diskuterade drogernas påverkan på koncentrationsförmågan. Om du tar bisfosfonater kan du känna dig yr och sömnig. Av denna anledning ska du inte köra bil efter att ha tagit dem.

Bisfosfonater - biverkningar

Oralt administrerade bisfosfonater kan orsaka magbesvär samt inflammation och erosion i matstrupen. Illamående, kräkningar och diarré kan också förekomma.

De intravenösa formerna av dessa läkemedel orsakar ibland feber och influensaliknande symtom. De börjar vanligtvis efter den första injektionen. För att minska dessa komplikationer rekommenderas att kroppen hydratiseras ordentligt före injektionen.

Litteratur

1. National Osteoporosis Society. Drogbehandling. STORBRITANNIEN. National Osteoporosis Society.
2. Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (januari 2014). "Uppdatering av långvarig behandling med bisfosfonater för postmenopausal osteoporos: en systematisk översyn". Ben. 58:
3. Fleisch H (2002). Utveckling av bisfosfonater. Bröstcancer Res. 4
4. Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (maj 2008). "Visualisering av mineralbindning och upptag av bisfosfonat av osteoklaster och icke-resorberande celler". Ben. 42
5. Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Bisfosfonater vid behandling av osteoporos - rekommendationer och verklighet", Valda kliniska problem

Om författaren

Sara Janowska, doktorand i tvärvetenskapliga doktorandstudier inom läkemedels- och biomedicinsk vetenskap vid medicinska universitetet i Lublin och institutet för bioteknik i Białystok. En doktorsexamen i farmaceutiska studier vid medicinska universitetet i Lublin med inriktning mot växtmedicin. Hon fick en magisterexamen som försvarade en avhandling inom farmaceutisk botanik om antioxidantegenskaperna hos extrakt erhållna från tjugo mossarter. För närvarande behandlar han i sitt forskningsarbete syntesen av nya anticancerämnen och studien av deras egenskaper på cancercellinjer. I två år arbetade hon som läkemedelsmästare i ett öppet apotek.