Bactrim®

5 ml av sirapen innehåller 240 mg co-trimoxazol (200 mg sulfametoxazol och 40 mg trimetoprim); sirapen innehåller sorbitol. 1 tablett innehåller 480 mg co-trimoxazol (400 mg sulfametoxazol och 80 mg trimetoprim). 1 tablett forte innehåller 960 mg co-trimoxazol (800 mg sulfametoxazol och 160 mg trimetoprim).

Handling

Kemoterapeutisk - en kombination av en sulfonamid (sulfametoxazol) med ett diaminopyrimidinderivat (trimetoprim), i förhållandet 5: 1 - co-trimoxazol. Båda komponenterna utövar en synergistisk antibakteriell effekt och stör de olika stadierna av folsyra. Vanligtvis känsliga mikroorganismer (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-laktamaspositiv, β-laktamasnegativ), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, annan Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumoniae. cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, andra Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, andra Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwards Pseud. cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Följande organismer anses mottagliga baserat på klinisk erfarenhet: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Delvis känsliga organismer (MIC = 80-160 mg) Staphylococcus aureus (meticillinkänslig och meticillinresistent), Staphylococcus spp. (Koagulasnegativ), St reptococcus pneumoniae (penicillinkänslig, penicillinresistent), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, annan Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), huvudsakligen Acinetobacterin hydrophilia. . Resistenta mikroorganismer (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Båda komponenterna i beredningen absorberas snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen (absolut biotillgänglighet är 100%) och når Cmax inom 2-4 timmar. Sulfametoxazol är cirka 66% bundet till plasmaproteiner och 37% av trimetoprim. Cotrimoxazol tränger in i vävnader och kroppsvätskor, inkl. prostata, sädesvätska, vaginal urladdning, saliv, lunga, galla, cerebrospinalvätska, vattenhaltig humor, interstitiell vätska och andra extravaskulära vätskor i kroppen. Det tränger också in i moderkakan och ut i bröstmjölken. Cirka 20% av dosen trimetoprim metaboliseras (inklusive CYP3A4, CYP1A2 och CYP2C9); några av metaboliterna är mikrobiologiskt aktiva. Cirka 80% av dosen sulfametoxazol metaboliseras i levern. Båda substanserna och deras metaboliter elimineras nästan helt av njurarna som ett resultat av glomerulär filtrering och tubulär utsöndring, vilket gör att urinkoncentrationen av båda aktiva substanserna är mycket högre än i blodet. Cirka 2/3 av dosen trimetoprim och 1/4 av dosen sulfametoxazol utsöndras oförändrad i urinen. En liten mängd av varje ämne utsöndras i avföringen. T0.5 för sulfametoxazol är cirka 11 timmar, av trimetoprim - cirka 10 timmar. Hos patienter med svår njurinsufficiens förlängs T0.5 för båda substanserna. Intermittent eller kontinuerlig ambulerande peritonealdialys påverkar inte signifikant eliminering av co-trimoxazol. Sulfametoxazol och trimetoprim avlägsnas signifikant genom hemodialys och hemofiltrering. Farmakokinetiken för sulfametoxazol och trimetoprim hos patienter med måttlig eller svår leverinsufficiens skiljer sig inte signifikant från den hos friska försökspersoner. Hos patienter med cystisk fibros ökar njurclearance av trimetoprim och metabolisk clearance av sulfametoxazol; som en konsekvens ökas den totala plasmaclearance för båda substanserna och T0.5 i eliminationsfasen förkortas. Farmakokinetiken för sulfametoxazol och trimetoprim i den pediatriska populationen är åldersberoende: den är begränsad hos nyfödda under de första två levnadsmånaderna, följt av en ökning av eliminering, en ökning av total clearance och en förkortning av T0,5 i eliminationsfasen; skillnaderna är mest signifikanta hos spädbarn (> 1,7 månader till 24 månader) och avsmalnande med ålder, jämfört med små barn (1 år till 3,6 år), barn (7,5 år och <10 år) ) och vuxna.

Dosering

Oralt. Barn upp till 12 år (som en sirap): 36 mg / kg kroppsvikt / dag co-trimoxazol (dvs 30 mg / kg kroppsvikt / dag sulfametoxazol och 6 mg / kg kroppsvikt / dag trimetoprim), i två uppdelade doser (administreras vid 12 timmar). Vanligtvis - spädbarn från 6 veckors ålder till 5 månaders ålder: 2,5 ml var 12: e timme; barn från 6 månaders ålder upp till 5 år: 5 ml var 12: e timme; barn från 6 till 12 år: 10 ml var 12: e timme. För behandling av Pneumocystis jirovecii lunginflammation, använd en dos på högst 120 mg / kg / dag co-trimoxazol (dvs. 100 mg / kg / dag sulfametoxazol och 20 mg / kg kroppsvikt / dag trimetoprim), i lika uppdelade doser administrerade var sjätte timme under 14 dagar; vid profylax av Pneumocystis jirovecii lunginflammation - 900 mg / m2 / dag av co-trimoxazol (d.v.s. 750 mg / m2 / dag sulfametoxazol och 150 mg / m2 / dag av trimetoprim), i två uppdelade doser administrerade var 12: e h de närmaste 3 dagarna per vecka (den maximala dagliga dosen är 1920 mg co-trimoxazol, dvs.1600 mg sulfametoxazol och 320 mg trimetoprim). Vuxna och barn> 12 år (i form av tabletter; hos patienter som inte kan svälja tabletter kan sirapen användas): 960 mg var 12: e timme; vid svåra infektioner, 1440 mg var 12: e timme. För långvarig behandling (mer än 14 dagar) är lägsta dosen 480 mg var 12: e timme. Vid akuta infektioner ska läkemedlet administreras i minst 5 dagar eller till minst 2 dagar de visar redan tecken på infektion. För behandling av Pneumocystis jirovecii lunginflammation, använd en dos på högst 120 mg / kg / dag co-trimoxazol (dvs. 100 mg / kg / dag sulfametoxazol och 20 mg / kg / dag av trimetoprim) i lika uppdelade doser. administreras var sjätte timme under 14 dagar; för profylax av Pneumocystis jirovecii lunginflammation - 480-960 mg en gång dagligen. Mjuk sårbehandling: 960 mg var 12: e timme; om det inte finns några synliga tecken på förbättring efter 7 dagar, överväga att ta läkemedlet i ytterligare 7 dagar (men misslyckande att svara på behandlingen kan innebära att sjukdomen orsakas av resistenta stammar). Behandling av okomplicerad akut urinvägsinflammation: engång (helst vid sänggåendet) 1920-2880 mg. Särskilda grupper av patienter. Patienter med njurinsufficiens med kreatininclearance (CCr)> 30 ml / min - standarddos; CCr 15-30 ml / min - hälften av standarddosen; CCr Administreringssätt. Ta beredningen efter en måltid.

Indikationer

Infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för co-trimoxazol vid behandling av vuxna, ungdomar och barn över 6 veckors ålder Infektion i luftvägarna - i förvärring av kronisk bronkit. Inflammation i mellanörat. Matsmältningsinfektion, inklusive tyfus och resenärens diarré. Behandling och förebyggande (primär och sekundär) av Pneumocystis jirovecii lunginflammation hos vuxna och barn, särskilt hos patienter med svårt nedsatt immunförsvar. Urinvägsinfektion och mjukt sår. Den kan användas efter att ha övervägt nytta / riskbalansen, kontrollerat de epidemiologiska uppgifterna och resistensen hos bakterierna. När man beslutar att behandla preparatet bör de officiella rekommendationerna om korrekt användning av antibakteriella läkemedel beaktas. Läkemedlet ska endast användas för att behandla eller förebygga infektioner när det bekräftas eller rimligen misstänks att de orsakas av bakterier eller andra mikroorganismer som är känsliga för co-trimoxazol. I avsaknad av sådana uppgifter bör det empiriska valet av lämplig antibiotikabehandling ta hänsyn till lokala epidemiologiska tillstånd och läkemedelskänslighet.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot samtrimoxazol eller mot något hjälpämne. Allvarlig skada på levern parenkym. Allvarligt njursvikt med en CCr <15 ml / min. Samtidig användning av dofetilid. Barn upp till 6 veckors ålder.

Försiktighetsåtgärder

Använd inte co-trimoxazol, utom i absolut nödvändighet, hos patienter: med G-6-PD-brist (risk för hemolys; om behandling är nödvändig, bör endast minimala doser av läkemedlet administreras); med allvarliga hematologiska störningar. Hematologiska biverkningar relaterade till folinsyrabrist kan förekomma hos äldre, hos patienter med befintlig folinsyrabrist eller hos patienter med njurinsufficiens (dessa symtom försvinner efter administrering av folinsyra). Används med särskild försiktighet hos äldre patienter, med nedsatt njur- och / eller leverfunktion eller vid samtidig användning av andra läkemedel (ökad risk för allvarliga biverkningar); med svår allergi eller en historia av bronkialastma; med porfyri; med nedsatt sköldkörtelfunktion. Hos patienter som genomgår långvarig behandling med co-trimoxazol ska regelbundna blodprover, urintester och njurfunktion övervakas. Tillräckligt vätskeintag och diurese bör säkerställas för att förhindra kristalluri. Njurfunktion och blodkaliumnivåer bör övervakas noggrant hos patienter med nedsatt kaliummetabolism, njursvikt, behandling med läkemedel som orsakar hyperkalemi, samt hos patienter som får höga doser av co-trimoxazol (t.ex. för behandling av Pneumocystis jirovecii lunginflammation). Om hosta eller andfåddhet uppträder eller oväntat förvärras under behandlingen ska patienten omprövas och avbrytande av samtidig behandling med co-trimoxazol bör övervägas på grund av risken för eosinofil eller allergisk alveolit. Patienter som behandlas med co-trimoxazol bör övervakas med avseende på hudreaktioner. Om hudutslag, allvarliga hematologiska störningar eller andra allvarliga biverkningar uppträder, bör behandlingen avbrytas omedelbart. Co-trimoxazol kan inte administreras på nytt till patienter som har utvecklat Stevens-Johnsons syndrom eller toxisk epidermal nekrolys efter administrering av preparatet. Patienter som tillhör gruppen "långsamma acetylatorer" kan vara mer benägna för individuell överkänslighet mot sulfonamider (idiosynkratiskt fenomen). På grund av innehållet av sorbitol ska sirapen inte användas till patienter med fruktosintolerans.

Oönskad aktivitet

Vanliga: illamående, kräkningar, förhöjda transaminaser, förhöjt ureakväve, förhöjt kreatinin i blodet, läkemedelsutbrott, exfoliativ dermatit, utslag, makulopapulärt utslag, utslagliknande utslag, erytem, ​​klåda. Mindre vanliga: diarré, pseudomembranös enterit, ökad bilirubin i blodet, hepatit, svampinfektioner (t.ex. candidiasis), kramper, nedsatt njurfunktion, urtikaria. Sällsynta: leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, anemi (megaloblastisk, hemolytisk, autoimmun, aplastisk), stomatit, glossit, venbesvär och flebit, kolestas, hypoglykemi (särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion, leversjukdom, undernäring eller de som får höga doser av co-trimoxazol), neuropati (inklusive perifer neuropati och parestesi), hallucinationer, kristalluri. Mycket sällsynt: metemoglobinemi, agranulocytos, pancytopeni, allergisk myokardit, tinnitus, yrsel, uveit, levernekros, överkänslighet och allergiska reaktioner (feber, angioödem, anafylaktoid reaktioner, serumsjuka), rabdomyolys, ataxi, aseptisk hjärnhinneinflammation, pseudo-dermatit, interstitiell nefrit, ökad diurese, lunginfiltrat, erythema multiforme, ljuskänslighet, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, läkemedelsutslag (med eosinofili och systemiska symtom) , Enoch-Schonlein purpura. Ingen känd frekvens: retinal vaskulit, akut pankreatit, gallgångsatrofi-syndrom, hyperkalemi (särskilt hos patienter med nedsatt kaliummetabolism, njurinsufficiens eller tar mediciner som ökar kaliumnivåerna, eller behandlas med höga doser trimetoprim som används för att behandla inflammation. pneumocystis jirovecii), hyponatremi, artralgi, myalgi, cerebral vaskulit, pulmonell vaskulit, vaskulit, nekrotiserande vaskulit, granulomatos med polyangit, polyarteritis nodosa. Vissa patienter med akut pankreatit har haft allvarliga sjukdomar, inklusive AIDS. Hos hiv-patienter liknar de olika biverkningarna den allmänna befolkningen, men vissa biverkningar kan vara vanligare och har en annan klinisk bild - mycket vanliga: leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, anorexi, illamående, kräkningar, diarré, feber (vanligtvis med utseendet på makulopapulärt utslag), ökade nivåer av transaminaser, hyperkalemi, makulopapulärt utslag, klåda; mindre vanlig: hyponatremi, hypoglykemi.

Graviditet och amning

Risken för fosterskador hos kvinnor som behandlats med co-trimoxazol i början av graviditeten har inte visats tydligt. Eftersom både trimetoprim och sulfametoxazol passerar moderkakan och kan påverka metabolismen av folsyra bör användningen av co-trimoxazol endast övervägas om de förväntade fördelarna överväger de potentiella riskerna för fostret. I detta fall rekommenderas 5 mg folsyra dagligen för gravida patienter eller kvinnor som planerar att bli gravida medan de tar co-trimoxazol. Om möjligt bör användningen av co-trimoxazol i det sista stadiet av graviditeten undvikas på grund av risken för gulsot hos nyfödda. Både trimetoprim och sulfametoxazol utsöndras i bröstmjölk. Även om mängden ett barn som ammar tar är liten bör risken för barnet (basala ganglier, överkänslighet) vägas mot den förväntade terapeutiska nyttan för modern.

Kommentarer

Cotrimoxazol kan överskatta blodkreatininresultat (cirka 10%) med Jaffe-reaktionen med basiskt pikrat; kan orsaka falska metotrexatkoncentrationsmätningar i blodet genom konkurrerande proteinbindningsteknik med användning av bakteriellt dihydrofolatreduktas som bindande protein (ingen störning uppstår vid mätning av metotrexatkoncentration genom radioimmunanalys). Information utarbetad på grundval av SPC av 17/08/2017 Den nuvarande produktresumén finns på www.roche.pl.

Interaktioner

Trimetoprim är en hämmare av den organiska katjontransportören 2 (OCT2) och en svag hämmare av CYP2C8. Sulfametoxazol är en svag hämmare av CYP2C9. Systemisk exponering för läkemedel som transporteras med OCT2 (t.ex. dofetilid, amantadin, memantin och lamivudin) kan öka när det ges samtidigt med co-trimoxazol. Preparatet ökar signifikant koncentrationen och exponeringen för dofetilid, vilket ökar risken för allvarliga ventrikulära arytmier, inklusive torsade de pointes - användning med dofetilid är kontraindicerad. Patienter som tar amantadin eller memantin kan ha en ökad risk för neurologiska biverkningar, t.ex. delirium och myoklonus. Systemisk exponering av läkemedel som huvudsakligen metaboliseras av CYP2C8 (paklitaxel, amiodaron, dapson, repaglinid, rosiglitazon och pioglitazon) kan öka vid samtidig administrering med co-trimoxazol. Paclitaxel och amiodaron har ett smalt terapeutiskt index - samtidig administrering med co-trimoxazol rekommenderas inte. Både dapson och co-trimoxazol kan orsaka metemoglobinemi, med potential för både farmakokinetiska och farmakodynamiska interaktioner, och patienter bör övervakas för metemoglobinemi vid samtidig administrering; om möjligt överväga alternativa terapier. Patienter som får repaglinid, rosiglitazon eller pioglitazon bör övervakas regelbundet för hypoglykemi. Systemisk exponering för läkemedel som huvudsakligen metaboliseras av CYP2C9 kan öka vid samtidig administrering med co-trimoxazol; detta gäller nw. läkemedel: kumariner (warfarin, acenokumarol, fenprokumon) - kontrollera koagulationsparametrarna; fenytoin - övervaka symtomen på fenytoin toxicitet; sulfonureider (glibenlamid, gliclazide, glipizide, klorpropamid och tolbutamid) - kontrollera blodsockret regelbundet (hypoglykemi kan uppstå). Ökad digoxinkoncentration i blod kan förekomma vid samtidig användning av co-trimoxazol, särskilt hos äldre patienter - kontrollera koncentrationen av digoxin i blodet. Användningen av co-trimoxazol med läkemedel som är kända för att vara myelosuppressiva eller nefrotoxiska, såsom nukleosidanaloger, takrolimus, azatioprin eller merkaptopurin, ökar risken för myelo- och nefrotoxicitet - patienter bör övervakas noggrant vid samtidig administrering. Samtidig administrering med klozapin, dvs. ett läkemedel som kan orsaka agranulocytos, bör undvikas. En ökad förekomst av trombocytopeni har observerats hos äldre patienter som tar samtidig behandling med vissa diuretika, särskilt tiazider - blodplättantal bör övervakas regelbundet hos patienter som får diuretika. Sulfametoxazol kan konkurrera med serumproteinbindning och njurtransport av metotrexat, vilket ökar den fria metotrexatfraktionen och den totala exponeringen av metotrexat i kroppen; trimetoprim har låg affinitet för humant dehydrofolatreduktas, men kan öka toxiciteten för metotrexat, särskilt om andra riskfaktorer är närvarande, såsom: hög ålder, hypoalbuminemi, onormal njurfunktion, minskad benmärgsreserv och användning av höga doser metotrexat - patienter med risk bör behandlas folsyra eller kalciumfolinat för att motverka de negativa effekterna av metotrexat på hemopoies. Det har rapporterats om pancytopeni hos patienter som tar trimetoprim och metotrexat samtidigt. Cotrimoxazol som används tillsammans med pyrimetamin (i en dos> 25 mg / vecka) kan orsaka megaloblastisk anemi. Cotrimoxazol har en kaliumsparande effekt - försiktighet bör iakttas när co-trimoxazol administreras samtidigt med andra läkemedel som ökar blodkalium, t.ex. ACE-hämmare och angiotensinreceptorblockerare, kaliumsparande diuretika och prednisolon. Övergående försämring av njurfunktionen har observerats hos patienter som behandlas med co-trimoxazol och ciklosporin efter njurtransplantation. Cotrimoxazol ökar effekten av orala hypoglykemiska läkemedel - mer frekvent glykemisk kontroll och möjlig förändring av dosen antidiabetika under och efter administrering av co-trimoxazol rekommenderas.

Pris

Bactrim®, pris 100% PLN 12,58

Beredningen innehåller ämnet: Co-trimoxazol