Tryck

Handling

Mukolytiskt läkemedel. Acetylcystein är ett derivat av aminosyran cystein. Det har en sekretolytisk effekt (flytande utsöndringar), vilket underlättar uppblåsning av utsöndringar från luftvägarna. Det klyver disulfidbindningar i mucopolysackaridkedjor och orsakar depolymerisering av DNA-kedjor (i purulent slem).Som ett resultat av denna åtgärd minskar slemets viskositet. En alternativ verkningsmekanism för acetylcystein är resultatet av förmågan hos reaktiva sulfhydrylgrupper (SH) att binda fria radikaler och avgifta dem. Dessutom är acetylcystein involverad i att öka syntesen av glutation, ett ämne som är väsentligt för avgiftning av skadliga faktorer. Acetylcystein absorberas nästan fullständigt, särskilt när det administreras som en lösning. Tarmabsorptionen av acetylcystein är snabb. Cmax inträffar efter 60 minuter. Acetylcystein genomgår partiell deacetylering i tarmslemhinnan och snabb metabolisk transformation efter dess första passage genom levern. Den absoluta biotillgängligheten är 8-12% efter doser på 200-1200 mg. Acetylcystein reagerar snabbt med andra serumtiolföreningar, såsom cystein, glutation och acetylcystein för att bilda acetylcysteinocystein, acetylcysteinoglutation respektive diacetylcystein. Efter att acetylcystein har absorberats i mag-tarmkanalen deacetyleras det i levern. Den resulterande föreningen, cystein, antas vara den aktiva metaboliten. Efter detta steg är de metaboliska förändringarna av acetylcystein desamma som för cystein. 20-30% av den administrerade acetylcystein-dosen utsöndras i urinen.

Dosering

Oralt. Vuxna: 1 tablett gnistrande en gång om dagen. Använd inte läkemedlet i mer än 5 dagar utan läkares rekommendation. Använd senast 4 timmar före sänggåendet på grund av möjligheten att tunna utsöndringar finns kvar i bronkierna. Det rekommenderas att dricka mer vätska under behandlingen. Den brusande tabletten bör lösas i 1/2 glas vatten och drickas omedelbart efter upplösning.

Försiktighetsåtgärder

Patienter med bronkialastma måste övervakas noggrant under behandling med acetylcystein på grund av risken för bronkospasm. Om detta skulle inträffa, bör acetylcystein avbrytas omedelbart. Hos äldre patienter eller patienter med andningsinsufficiens bör särskild försiktighet iakttas på grund av den minskade förmågan att uppvisa blod. Hos patienter med expectorationproblem bör ytterligare respiratorisk fysioterapi (t.ex. positionell dränering) tillämpas. På grund av mängden av den aktiva substansen bör preparatet inte användas till barn och ungdomar under 18 år. Försiktighet rekommenderas vid användning av läkemedlet till patienter med gastrisk eller tolvfingertarmsårsjukdom, särskilt om andra läkemedel som är kända för att irritera magslemhinnan tas samtidigt. På grund av risken för allvarliga hudreaktioner ska användning av aacetylcystein avbrytas om hudförändringar eller slemhinnor uppträder och kontakta läkare omedelbart. Försiktighet bör iakttas hos patienter med histaminintolerans och undvika långvarig användning av acetylcystein i dem, eftersom acetylcystein stör histaminmetabolismen och kan orsaka symtom på intolerans (t.ex. huvudvärk, rinit, klåda). Om samtidig administrering av acetylcystein och orala antibiotika är nödvändig, ska dessa läkemedel tas med minst två timmars mellanrum. Läkemedlet innehåller 183,4 mg natrium per dos, vilket bör tas i beaktande hos patienter med nedsatt njurfunktion och hos patienter på en kontrollerad natriumdiet . Preparatet innehåller aspartam, en källa till fenylalanin, vilket kan vara skadligt för patienter med fenylketonuri. Beredningen innehåller isomalt, som hydrolyseras i kroppen till glukos, mannitol och sorbitol - patienter med glukos-galaktosmalabsorption ska inte ta preparatet. Använd inte till patienter med sällsynt ärftlig fruktosintolerans.

Oönskad aktivitet

Mindre vanliga: stomatit, kräkningar, diarré, buksmärta, illamående, huvudvärk, tinnitus, överkänslighetsreaktioner, takykardi, urtikaria, utslag, angioödem, klåda, pyrexi, hypotoni. Sällsynta: dyspepsi, bronkospasm, dyspné. Mycket sällsynta: anafylaktisk chock, anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner, blödning. Ingen känd frekvens: ansiktssvullnad. Det har förekommit mycket sällsynta rapporter om allvarliga hudreaktioner inklusive Stevens-Johnsons syndrom och Lyells syndrom efter administrering av acetylcystein. I de flesta fall var minst ett annat läkemedel troligen involverat i att orsaka skador på hud och slemhinnor. Minskad trombocytaggregation i närvaro av acetylcystein har observerats i olika studier, men den kliniska relevansen av denna upptäckt kan för närvarande inte fastställas.

Interaktioner

Antitussive läkemedel ska inte administreras i kombination med acetylcystein, eftersom hostreflexens försvagning kan leda till bronkial utsöndring. Aktivt kol kan minska effekten av acetylcystein. Befintliga rapporter om inaktivering av antibiotika med acetylcystein och andra mucolytiska läkemedel avser endast in vitro-experiment där nämnda ämnen blandades direkt. Av säkerhetsskäl bör emellertid acetylcystein och oralt administrerade antibiotika tas separat med minst två timmars mellanrum. De beskrivna in vitro-inkompatibiliteterna var särskilt relaterade till semisyntetiska penicilliner, tetracykliner, cefalosporiner och aminoglykosider. Acetylcystein har inte visat sig vara oförenligt med antibiotika som amoxicillin, doxycyklin, erytromycin, tiamfenikol och cefuroxim. Acetylcystein ökar penetrationen av cefuroxim i bronkiala sekret. Samtidig användning av acetylcystein och nitroglycerin eller andra nitrater kan leda till en ökning av deras vasodilaterande effekter och hämning av trombocytaggregering. Om samtidig behandling med acetylcystein och nitroglycerin är nödvändig, ska patienten övervakas med avseende på svår hypotoni.